Karmoterol

Karmoterol
IUPAC ime
	8-Hidroksi-5-[(1R)-1-hidroksi-2-[[(2R)-1-(4-metoksifenil)propan-2-il]amino]etil]-1H-hinolin-2-on
Klinički podaci
Način primene	Inhalacija
Pravni status
Pravni status	Razvoj prekinut;
Identifikatori
CAS broj	147568-66-9
ATC kod	None
PubChem	CID 63952
IUPHAR/BPS	7582
ChemSpider	57545
UNII	9810NUL4D1
ChEMBL	CHEMBL1094785
Sinonimi	TA-2005; CHF-4226
Hemijski podaci
Formula	C21H24N2O4
Molarna masa	368,43 g·mol−1
	SMILES C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=C3C=CC(=O)NC3=C(C=C2)O)O; ;
	InChI InChI=1S/C21H24N2O4/c1-13(11-14-3-5-15(27-2)6-4-14)22-12-19(25)16-7-9-18(24)21-17(16)8-10-20(26)23-21/h3-10,13,19,22,24-25H,11-12H2,1-2H3,(H,23,26)/t13-,19+/m1/s1; Key:IHOXNOQMRZISPV-YJYMSZOUSA-N;

Karmoterol (INN;^[1] razvojni kodovi TA-2005 i CHF-4226) je nekateholni^[2] eksperimentalni agonist b adrenoreceptora ultra dugog dejstva (ultra-LABA)^[2]^[3] koji je bio u kliničkim ispitivanjima pre 2010. godine, nakon čega je povučen iz daljeg razvoja na osnovu dokaza da jedinjenje ne poseduje kompetitivni profil.^[4]

Preliminarne studije su pokazale da trajanje njegovog dejstva premašuje 24 sata nakon udisanja 3 μg.^[2] Farmakološki profil ovog leka je uključivao činjenicu da je njegova potentnost u izolovanoj traheji zamorca veća nego kod formoterola i salmeterola. On je preko 100 puta selektivniji za bronhijalne mišiće nego za tkiva miokarda.^[5]

Reference

^ „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 53” (PDF). WHO Drug Information. 19 (1): 74. 2005. Приступљено 25. 3. 2016.
^ ^а ^б ^в Mario C, Monica K (2008). „27. Bronchodilators: Beta2-Agonists and Anticholingercs”. Clinical Asthma. Philadelphia, PA: Mosby / Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-04289-5.
^ Cazzola M, Calzetta L, Matera MG (мај 2011). „β(2) -adrenoceptor agonists: current and future direction”. British Journal of Pharmacology. 163 (1): 4—17. PMC 3085864 . PMID 21232045. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x.
^ „Chiesi: Annual Report 2010” (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A. стр. 20. Приступљено 27. 3. 2016.
^ Donohue JF (2006). „New Options in COPD Therapy”. Medscape. Приступљено 27. 3. 2016.

[1] „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 53” (PDF). WHO Drug Information. 19 (1): 74. 2005. Приступљено 25. 3. 2016.

[Castro-2] а ^б ^в Mario C, Monica K (2008). „27. Bronchodilators: Beta2-Agonists and Anticholingercs”. Clinical Asthma. Philadelphia, PA: Mosby / Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-04289-5.

[3] Cazzola M, Calzetta L, Matera MG (мај 2011). „β(2) -adrenoceptor agonists: current and future direction”. British Journal of Pharmacology. 163 (1): 4—17. PMC 3085864 . PMID 21232045. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x.

[4] „Chiesi: Annual Report 2010” (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A. стр. 20. Приступљено 27. 3. 2016.

[5] Donohue JF (2006). „New Options in COPD Therapy”. Medscape. Приступљено 27. 3. 2016.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]