Sulindaco
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| {(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid | |
| Identificadores | |
| CAS | 38194-50-2 |
| ATC | M01AB02 |
| PubChem | 5352 |
| DrugBank | APRD01243 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C20H17FO3S |
| Massa molar | 356.412 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | Aproximadamente 90% (Oral) |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | 7.8 horas, metabolitos mais de 16.4 horas |
| Excreção | Renal (50%) e fecal (25%) |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
O sulindaco é um medicamento do tipo anti-inflamatório não esteroidal (AINE) derivado metilado do indol, que inibe a produção de prostaglandinas indicado para o alivio da dor, febre e inflamação. Ao parecer, o sulindaco tem uma propriedade independente de inibição da ciclooxigenase que o permite inibir o crescimento de pólipos e lesões pré-cancerosas do cólon, especialmente em pacientes como polipose adenomatosa hereditária e pode ser que tenha outras propriedades anticancerígenas.[1]
Farmacologia
editarComo outros AINEs, o sulindaco é usado no tratamento da inflamação aguda ou crônica. O sulindaco é um pró-fármaco derivado do sulfinilindeno, que é convertido no corpo por AINE ativo. Mais especificamente, o agente é convertido por enzimas hepáticas em um sulfureto que é excretado na bile e então é reabsorvido pelo intestino.Isto é pensado para ajudar a manter constantes os níveis sanguíneos com reduzida efeitos colaterais gastrointestinais. Alguns estudos têm demonstrado que o sulindaco é relativamente menos irritante para o estômago do que os outros AINEs, com exceção das drogas da classe dos inibidores seletivos da COX-2.
O sulindaco tem uma absorção rápida por via oral alcançando concentrações máximas no plasma sanguíneo ao cabo de 2 horas. A meia-vida é de 7 horas e não altera a excreção urinária de prostaglandinas e tem menor acesso à ciclooxigenase renal, não alterando assim a função renal. Causa efeitos adversos similares aos outros AINE's.[2]
- ↑ «Sulindac Induces Apoptosis and Inibitivos Tumor Growth in vivo in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma». Consultado em 29 de outubro de 2008
- ↑ por MedlinePlus (janeiro 2006). «Sulindac». Enciclopedia médica en español (em espanhol). Consultado em 10 de novembro de 2008