Neomicina
| Neomicina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | (1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-
{[3-O-(2,6-diamino-2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl)- β-D-ribofuranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl 2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranoside |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00013 |
| ChemSpider | |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C23H46N6O13 |
| Massa molar | 614.57 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | via oral; tópica; gota oftálmica |
| Metabolismo | discretamente hepático[1] |
| Meia-vida biológica | 3 horas[1] |
| Excreção | fezes e urina[1] |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Neomicina, também conhecido pelos nomes comerciais Menaderm e Dermisone, entre outros, é um antibiótico aminoglicosídeo de amplo espectro descoberta em 1949, produzido pelo actinomiceto Streptomyces fradiae. É usado para tratar algumas infecções de pele, hepáticas ou intestinais e em profilaxia pré-cirúrgica.[1][2]
Indicações
editarAtua mais sobre as espécies gram-negativas altamente sensíveis que incluem: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebisiella sp., Salmonella sp. Serratia sp. Shigella sp. e Proteus vulgaris. Os micro-organismos gram-positivos que são inibidos incluem Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis e Enterococcus faecalis.[3]
Contraindicações
editarApresenta alta frequência (10%) de algum nível de hipersensibilidade.[4] O uso oral é contra-indicado em caso de obstrução ou lesões gastrointestinais, pois aumentam sua absorção e toxicidade. Inibe a absorção de vitamina B12 e de penicilinas. Potencia bloqueio neuromuscular de relaxantes musculares.[3]
Administração
editarÉ administrado nas formas farmacêuticas pomadas, comprimidos, gotas ou soluções.[2] É usada como comprimido, antes das refeições, para suprimir a flora bacteriana anormal do intestino. Não deveria ser usada por via parenteral por sua elevada ototoxicidade e nefrotoxicidade, e por interagir com os bloqueadores neuromusculares, já que outras opções mais seguras estão disponíveis.
As pomadas contendo neomicina usualmente são aplicadas duas ou três vezes ao dia e têm ampla aplicação em diversas infecções de pele e mucosas em casos de queimaduras, feridas, úlceras e dermatoses infectadas.
Mecanismo de ação
editarInterfere na síntese de proteínas pelas bactérias, ao se unir a subunidade 30S dos ribossomos bacterianos.[1]
No tratamento adjuvante de encefalopatia hepática, a neomicina é utilizada para suprimir as bactérias no intestino que produzem urease, uma enzima que degrada a ureia em dióxido de carbono (CO2) e amoníaco (NH3). Ao inibir o crescimento de bactérias produtoras de urease, a quantidade de amoníaco disponível para absorção a partir do intestino é reduzida, resultando numa diminuição dos níveis de amônia no plasma e LCR.[3]
Farmacocinética
editarApenas 3% de uma dose oral é absorvida pelo tubo gastrointestinal. Os níveis plasmáticos máximos de 2 a 6 mcg/ml são alcançadas em 1 a 2 horas. Se une pouco a proteínas. Quase 97% é excretado inalterada nas fezes e o resto na urina com uma meia-vida de 2 a 3 horas. Atravessa placenta e causa perda auditiva e dano renal ao feto (categoria C ou D).[3]
Efeitos colaterais
editarSeu uso prolongado está associado a[5]:
- Malabsorção
- Danos renais
- Perda auditiva
- Bloqueio neuromuscular
É muito nefrotóxica e ototóxica mesmo quando comparada a outros aminoglicosídeos.
Toxicidade
editarA superdosagem pode resultar em toxicidade sistêmica acarretando perda da audição e equilíbrio e problemas renais, entre outras complicações.[1]
Interações
editarA administração concomitante da Neomicina e fenoximetilpenicilina (ou penilina V) produz má absorção de fenoximetilpenicilina.[6]
- ↑ a b c d e f MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE
- ↑ a b Diagnóstico e tratamento
- ↑ a b c d http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n013.htm
- ↑ Zug KA, Warshaw EM, Fowler JF Jr, Maibach HI, Belsito DL, Pratt MD, Sasseville D, Storrs FJ, Taylor JS, Mathias CG, Deleo VA, Rietschel RL, Marks J. Patch-test results of the North American Contact Dermatitis Group 2005–2006. Dermatitis. 2009 May–Jun;20(3):149-60.
- ↑ http://www.drugs.com/pro/neomycin-sulfate.html
- ↑ Augusto Constantino (24 de junho de 2020). «Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)». Augusto Bene. Consultado em 24 de junho de 2020