Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2358975C2 - Пирролопиримидиноновые производные - Google Patents

Пирролопиримидиноновые производные Download PDF

Info

Publication number
RU2358975C2
RU2358975C2 RU2006109503/04A RU2006109503A RU2358975C2 RU 2358975 C2 RU2358975 C2 RU 2358975C2 RU 2006109503/04 A RU2006109503/04 A RU 2006109503/04A RU 2006109503 A RU2006109503 A RU 2006109503A RU 2358975 C2 RU2358975 C2 RU 2358975C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
carbon atoms
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound according
Prior art date
Application number
RU2006109503/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2006109503A (ru
Inventor
Такахару ЦУЦУМИ (JP)
Такахару ЦУЦУМИ
Сатоси СУГИУРА (JP)
Сатоси СУГИУРА
Масахиро КОГА (JP)
Масахиро КОГА
Ёсиюки МАЦУМОТО (JP)
Ёсиюки МАЦУМОТО
Тосихиро ИСИИ (JP)
Тосихиро ИСИИ
Акира НАКАНО (JP)
Акира НАКАНО
Ген УНОКИ (JP)
Ген УНОКИ
Юри САКАИ (JP)
Юри САКАИ
Рейко ТАКАРАДА (JP)
Рейко ТАКАРАДА
Хироко ОГАВА (JP)
Хироко ОГАВА
Original Assignee
Тейдзин Фарма Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34220733&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2358975(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Тейдзин Фарма Лимитед filed Critical Тейдзин Фарма Лимитед
Publication of RU2006109503A publication Critical patent/RU2006109503A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2358975C2 publication Critical patent/RU2358975C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым пирролопиримидиноновым производным формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора GSK-3, а также к промежуточным соединениям формулы (Ic). Соединения формулы (I) могут найти применение при лечении таких заболеваний, как диабет, нейродегенеративных заболеваний и других. В соединениях формулы (I) и формулы (Ic)
Figure 00000316
Figure 00000315
A1 представляет собой -(СН2)2- или -(СН2)3-; А представляет простую связь или представляет группу, которая соединяет A1 с G1 в форме A1-C(=O)-G1, A1-(C=O)-O-G1,
A1-(C=O)-NR101-G1, A1-O-(C=O)-G1, A1-NR104-G1,
A1-NR105-(C=O)-G1, A1-NR106-S(=O)2-GI, A1-NR107-(C=O)-O-G1 или A1-NR108-(C=O)-NR109-G1; G1 представляет простую связь или представляет двухвалентную группу, которую можно получить удалением двух атомов водорода от любого одного алициклического углеводорода с 3-6 атомами углерода, фенилена, моноциклического или дициклического ароматического гетероциклического соединения с 2-9 атомами углерода, имеющего 1-2 гетероатома в кольце, выбранные из O или N, или моноциклического гетероциклического соединения с 2-6 атомами углерода, имеющего 1-2 гетероатома в кольце, выбранные из O или N; A3 представляет простую связь или представляет двухвалентную ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-3 атомами углерода, которая соединяет G1 с A4 у того же или другого атома углерода; A4 представляет простую связь или представляет группу, которая соединяет A3 с G2 в форме A3-C(=O)-G2, A3-C(=O)-O-G2, A3-C(=O)-NR121-G2, A3-O-G2, A3-NR124-G2, A3-NR125-C(=O)G2 или A3-S-G2. Значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 4 н. и 39 з.п. ф-лы, 3 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313

Claims (41)

1. Соединение, представленное формулой (I)
Figure 00000314

где А1 представляет собой -(СН2)2- или -(СН2)3-;
А представляет простую связь или представляет группу, которая соединяет А1 с G1 в форме A1-C(=O)-G1, A1-(C=O)-O-G1, A1-(C=O)-NR101-G1, A1-O-(C=O)-G1, А1-NR104-G1, A1-NR105-(C=O)-G1, A1-NR106-S(=O)2-G1, A1-NR107-(C=O)-O-G1 или A1-NR108-(C=O)-NR109-G1;
G1 представляет простую связь или представляет двухвалентную группу, которую можно получить удалением двух атомов водорода от любого одного алициклического углеводорода с 3-6 атомами углерода, фенилена, моноциклического или дициклического ароматического гетероциклического соединения с 2-9 атомами углерода, имеющего 1-2 гетероатома в кольце, выбранные из O или N, или моноциклического гетероциклического соединения с 2-6 атомами углерода, имеющего 1 -2 гетероатома в кольце, выбранные из O или N;
A3 представляет простую связь или представляет двухвалентную ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-3 атомами углерода, которая соединяет G1 с A4 у того же или другого атома углерода;
A4 представляет простую связь или представляет группу, которая соединяет А3 с G2 в форме A3-C(=O)-G2, A3-C(=O)-O-G2, A3-C(=O)-NR121-G2, A3-O-G2, A3-NR124-G2, A3-NR125-C(=O)G2 или A3-S-G2;
G2 представляет собой атом водорода, ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-6 атомами углерода, алициклическую углеводородную группу с 3-10 атомами углерода, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, атома хлора, метила, метоксигруппы и трифторметильной группы, фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, атома хлора, метильной группы, метоксигруппы и трифторметильной группы, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-9 атомами углерода и имеющую 1-2 гетероатома, которые выбраны из O, N или S, необязательно замещенную хлором или цианогруппой, или моноциклическую гетероциклическую группу с 2-9 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома азота в кольце;
A5 представляет простую связь;
R2 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, атом иода, ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-10 атомами углерода, алициклическую углеводородную группу с 3-8 атомами углерода, ароматическую углеводородную группу с 6-14 атомами углерода, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома хлора, метоксигруппы, гидроксигруппы, гидроксиметильной группы, карбоксигруппы и метилсульфониламиногруппы, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-4 атомами углерода, имеющую 1-3 гетероатома, которые выбраны из O, N или S, необязательно замещенную атомом хлора или метильной группой, или моноциклическую гетероциклическую группу с 4-5 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из O или N;
A6 представляет простую связь;
R3 представляет ароматическую углеводородную группу с 6-14 атомами углерода, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-9 атомами углерода, имеющую 1-3 гетероатома, которые выбраны из O, N или S, необязательно замещенную метилом, этилом или атомом фтора, или моноциклическую гетероциклическую группу с 2-9 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из O, N или S;
R101, R104, R109, R121, R124, R125 представляют собой, каждый независимо, атом водорода или алифатическую углеводородную группу с 1-4 атомами углерода;
при условии, что когда как A1, так и A3 представляют ациклические алифатические углеводородные группы, тогда, по меньшей мере, любой один из A2 или G1 является простой связью, и при условии, что когда A2 и A4 не являются простой связью, они не являются одинаковыми;
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где А2 представляет собой элемент иной, чем простая связь, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, где А2 представляет -C(=O)-, -C(=O)-O-, -C(=O)-NH-, -C(=O)-NMe-, -NH-, -NH-C(=O)-, -NH-C(=O)-O-, -NH-C(=O)-NH- или -NH-C(=O)-NMe-, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где А2 представляет -C(=O)-NH-, -NH-, -NH-C(=O)-, -NH-C(=O)-O- или -NH-C(=O)-NH-, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.3, где сочетание G1, А3, А4 и G2 представляет собой любое из сочетаний, указанных в таблице ниже, или его фармацевтически приемлемая соль.
Сочетание G1 А3 А4 G2 1 Элемент иной, чем простая связь Простая связь Простая связь Атом водорода 2 Простая связь Элемент иной, чем простая связь Простая связь Атом водорода 3 Элемент иной, чем простая связь Простая связь Простая связь Группа иная, чем атом водорода 4 Простая связь Элемент иной, чем простая связь Простая связь Группа иная, чем атом водорода 5 Элемент иной, чем простая связь Простая связь Элемент иной, чем простая связь Группа иная, чем атом водорода 6 Простая связь Элемент иной, чем простая связь Элемент иной, чем простая связь Группа иная, чем атом водорода 7 Элемент иной, чем простая связь Элемент иной, чем простая связь Простая связь Группа иная, чем атом водорода 8 Элемент иной, чем простая связь Элемент иной, чем простая связь Элемент иной, чем простая связь Группа иная, чем атом водорода 9 Элемент иной, чем простая связь Элемент иной, чем простая связь Элемент иной, чем простая связь Атом водорода 10 Простая связь Простая связь Простая связь Атом водорода
6. Соединение по п.3, где G1 представляет элемент иной, чем простая связь, А3 и А4 представляют простые связи, и G2 представляет атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.3, где G1 и А4 представляют простые связи, А3 представляет элемент иной, чем простая связь, и G2 представляет атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.3, где G1 представляет элемент иной, чем простая связь, А3 и А4 представляют простые связи, и G2 представляет группу иную, чем атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.3, где G1 и А4 представляют простые связи, А3 представляет элемент иной, чем простая связь, и G2 представляет группу иную, чем атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.9, где А3 представляет алкиленовую группу с 1-3-атомами углерода, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.3, где G1 и А4 представляют элементы иные, чем простая связь, А3 представляет простую связь, и G2 представляет группу иную, чем атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11, где А4, представляет -C(=O)-, -C(=O)-NH-, -O- или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.3, где G1 представляет простую связь, А3 и А4 представляют элементы иные, чем простая связь, и G2 представляет группу иную, чем атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.3, где G1 и А3 представляют элементы иные, чем простая связь, А4 представляет простую связь, и G2 представляет группу иную, чем атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.14, где А3 представляет алкиленовую группу с 1-3-атомами углерода, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.3, где G1, А3 и А4 представляют элементы иные, чем простая связь, и G2 представляет атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.3, где G1, А3 и А4 представляют простые связи, и G2 представляет атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.1, где А2 представляет -NH-C(=O)- или -NH-C(=O)-NH-, G1 представляет простую связь, и А3 представляет двухвалентную ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-10 атомами углерода, или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.1, где А2 представляет -NH-C(=O)-, -NH-C(=O)-NH-, -NH- или -C(=O)-NH-, и G1 представляет элемент иной, чем простая связь, или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п.1, где А2 представляет простую связь, и G1 представляет моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 2-9 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома азота в кольце, или моноциклическую гетероциклическую группу с 2-6 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О или N, при условии, что когда гетероциклическая группа G1 представляет собой 5- или 6-членный одноядерный цикл, тогда часть A3-G2 представляет группы иные, чем атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п.3, где G1 представляет алициклическую углеводородную группу с 3-6 атомами углерода, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 2-9 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома азота в кольце, или моноциклическую гетероциклическую группу с 2-6 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О или N,
при условии, что когда ароматическая углеводородная группа G1 представляет собой фенильную группу, или гетероциклическая группа G1 представляет собой 5- или 6-членный одноядерный цикл, тогда часть A3-G2 представляет группы иные, чем атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п.3, где G1 и А4 представляют простые связи, А3 представляет двухвалентную ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-3 атомами углерода, и G2 представляет алициклическую углеводородную группу с 5-10 атомами углерода, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 2-9 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома, которые выбраны из О или N или моноциклическую гетероциклическую группу с 2-6 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О или N, или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п.3, где G1 представляет простую связь, А3 представляет ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-3 атомами углерода, и А4 представляет -C(=O)-, -C(=O)-NR121-, -S-, или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по п.1, где А5 представляет простую связь, или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п.24, где R2 представляет ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-10 атомами углерода, алициклическую углеводородную группу с 3-8 атомами углерода, ароматическую углеводородную группу с 6-14 атомами углерода, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома хлора, метоксигруппы, гидроксигруппы, гидроксиметильной группы, карбоксигруппы и метилсульфониламиногруппы, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-4 атомами углерода, имеющую 1-3 гетероатома, которые выбраны из О, N или S, или моноциклическую гетероциклическую группу с 4-5 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О или N, или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п.24, где R2 представляет атом фтора, атом хлора, атом брома, атом иода, ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-10 атомами углерода, алициклическую углеводородную группу с 3-8 атомами углерода, фенильную группу, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-4 атомами углерода, имеющую 1-3 гетероатома, которые выбраны из О, N или S, или моноциклическую гетероциклическую группу с 4-5 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О или N, или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.24, где R2 представляет циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопропилметильную группу, метальную группу, этильную группу, винильную группу, изопропильную группу или 2-метил-1-пропенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.24, где R2 представляет тиенильную группу, пиридильную группу, фурильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу или фенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п.1, где R3 представляет тиенильную группу, пиридильную группу, фурильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу или фенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.1, где R3 представляет пиридильную группу или 1-оксипиридильную группу, пиразолильную группу или N-метилпиразолильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Соединение по п.27, где А6 представляет простую связь, и R3 представляет пиридильную группу или 1-оксипиридильную группу, пиразолильную группу или N-метилпиразолильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
32. Соединение по п.28, где А6 представляет простую связь, и R3 представляет пиридильную группу или 1-оксипиридильную группу, пиразолильную группу или N-метилпиразолильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
33. Соединение по любому из пп.21-26, где А5 представляет простую связь, или его фармацевтически приемлемая соль.
34. Соединение по п.33, где R2 представляет ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-10 атомами углерода, алициклическую углеводородную группу с 3-8 атомами углерода, ароматическую углеводородную группу с 6-14 атомами углерода, замещенную 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома хлора, метоксигруппы, гидроксигруппы, гидроксиметильной группы, карбоксигруппы и метилсульфониламиногруппы, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-4 атомами углерода, имеющую 1-3 гетероатома, которые выбраны из О, N или S, или моноциклическую гетероциклическую группу с 4-5 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О или N, и R3 представляет ароматическую углеводородную группу с 6-14 атомами углерода, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-9 атомами углерода, имеющую 1-3 гетероатома, которые выбраны из О, N или S, или моноциклическую гетероциклическую группу с 2-9 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О, N или S, или его фармацевтически приемлемая соль.
35. Соединение по п.33, где R2 представляет ациклическую алифатическую углеводородную группу с 1-10 атомами углерода, алициклическую углеводородную группу с 3-8 атомами углерода, фенильную группу, моноциклическую или дициклическую ароматическую гетероциклическую группу с 3-4 атомами углерода, имеющую 1-3 гетероатома, которые выбраны из О, N, или S, или моноциклическую гетероциклическую группу с 4-5 атомами углерода, имеющую 1-2 гетероатома в кольце, которые выбраны из О или N и R3 представляет тиенильную группу, пиридильную группу, фурильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу или фенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
36. Соединение по п.35, где R2 представляет циклопропильную группу, метальную группу, этильную группу, винильную группу, изопропильную группу, изобутильную группу или 2-метил-1-пропенильную группу, и R3 представляет пиридильную группу или 1-оксипиридильную группу, пиразолильную группу или N-метилпиразолильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
37. Соединение по п.33, где R представляет тиенильную группу, пиридильную группу, фурильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу или фенильную группу, и R3 представляет пиридильную группу или 1-оксипиридильную группу, пиразолильную группу или N-метилпиразолильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
38. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора GSK-3, содержащая соединение по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
39. Соединение по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемая соль, в качестве ингибитора GSK-3.
40. Средство для лечения или предупреждения заболевания, опосредуемого GSK-3, содержащее соединение по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемую соль.
41. Соединение, представленное формулой (1с)
Figure 00000315

где A1, A2, A3, A4, A5, A6, G1, G2, R2, R3 имеют значения, указанные в случае формулы (I), и Q представляет ацильную группу с 2-10 атомами углерода, алкоксиметильную группу с 2-10 атомами углерода или бензильную группу.
RU2006109503/04A 2003-08-26 2004-08-26 Пирролопиримидиноновые производные RU2358975C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2003-301022 2003-08-26
JP2003301022 2003-08-26
JP2004100022 2004-03-30
JP2004-100022 2004-03-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006109503A RU2006109503A (ru) 2007-10-10
RU2358975C2 true RU2358975C2 (ru) 2009-06-20

Family

ID=34220733

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006109503/04A RU2358975C2 (ru) 2003-08-26 2004-08-26 Пирролопиримидиноновые производные

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20050153992A1 (ru)
EP (2) EP1661896A4 (ru)
JP (2) JPWO2005019218A1 (ru)
KR (1) KR101098808B1 (ru)
CN (1) CN1871240B (ru)
AR (1) AR045507A1 (ru)
AU (1) AU2004266975B2 (ru)
BR (1) BRPI0413821A (ru)
CA (1) CA2536887C (ru)
MX (1) MXPA06002001A (ru)
NO (1) NO20060538L (ru)
PE (1) PE20050347A1 (ru)
RU (1) RU2358975C2 (ru)
TW (2) TW200509938A (ru)
WO (2) WO2005019219A1 (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7205308B2 (en) * 2002-09-04 2007-04-17 Schering Corporation Trisubstituted 7-aminopyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
RU2358975C2 (ru) * 2003-08-26 2009-06-20 Тейдзин Фарма Лимитед Пирролопиримидиноновые производные
EP2258357A3 (en) 2005-08-26 2011-04-06 Braincells, Inc. Neurogenesis with acetylcholinesterase inhibitor
EP1928437A2 (en) 2005-08-26 2008-06-11 Braincells, Inc. Neurogenesis by muscarinic receptor modulation
CA2625153A1 (en) 2005-10-21 2007-04-26 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by pde inhibition
AU2006308889A1 (en) 2005-10-31 2007-05-10 Braincells, Inc. GABA receptor mediated modulation of neurogenesis
US20100216734A1 (en) 2006-03-08 2010-08-26 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by nootropic agents
AU2007249399A1 (en) 2006-05-09 2007-11-22 Braincells, Inc. Neurogenesis by modulating angiotensin
US20100184806A1 (en) 2006-09-19 2010-07-22 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by ppar agents
EP2080744A4 (en) * 2006-11-06 2010-03-24 Sagami Chem Res REACTIONREGENZ FOR TRIFLUORMETHYLATION
US8946239B2 (en) 2008-07-10 2015-02-03 Duquesne University Of The Holy Spirit Substituted pyrrolo, -furano, and cyclopentylpyrimidines having antimitotic and/or antitumor activity and methods of use thereof
CA2741125A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
CN102271509A (zh) 2008-10-31 2011-12-07 默沙东公司 用于抗糖尿病药的新型环苯并咪唑衍生物
US20100216805A1 (en) 2009-02-25 2010-08-26 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis using d-cycloserine combinations
DK2488532T3 (en) 2009-10-16 2018-08-13 Melinta Therapeutics Inc ANTIMICROBIAL COMPOUNDS AND PROCEDURES FOR PREPARING AND USING THE SAME
CA2777741A1 (en) 2009-10-16 2011-04-21 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
KR20190044136A (ko) 2009-10-16 2019-04-29 멜린타 서브시디어리 코프. 항미생물성 화합물 및 이의 제조 방법 및 사용 방법
WO2011106273A1 (en) 2010-02-25 2011-09-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
CN102311448B (zh) * 2010-07-07 2014-02-19 中国科学院广州生物医药与健康研究院 噻吩并嘧啶酮类dpp-iv抑制剂
KR101668514B1 (ko) 2011-02-25 2016-10-21 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 항당뇨병제로서 유용한 신규 시클릭 아자벤즈이미다졸 유도체
JP6317669B2 (ja) * 2011-04-15 2018-04-25 メリンタ セラピューティクス インコーポレイテッド 抗菌化合物ならびにそれを作製および使用する方法
CN103929961A (zh) * 2011-06-20 2014-07-16 美国阿尔茨海默病研究所公司 化合物及其治疗应用
US20140045746A1 (en) 2012-08-02 2014-02-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
BR112015019836A2 (pt) 2013-02-22 2017-07-18 Merck Sharp & Dohme composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto
EP2970119B1 (en) 2013-03-14 2021-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
AU2014296261B2 (en) * 2013-07-31 2018-11-15 Merck Patent Gmbh Pyridines, pyrimidines, and pyrazines, as BTK inhibitors and uses thereof
CA2923179A1 (en) 2013-09-09 2015-03-12 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
SG11201601654TA (en) 2013-09-09 2016-04-28 Melinta Therapeutics Inc Antimicrobial compunds and methods of making and using the same
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
EP2913333A1 (en) 2014-02-27 2015-09-02 Laboratoire Biodim 3H-thieno[3,4]pyrimidin-4-one and pyrrolopyrimidone as gram-positive antibacterial agents
TWI770525B (zh) 2014-12-30 2022-07-11 美商瓦洛健康公司 作為泛素特異性蛋白酶７抑制劑之吡咯并及吡唑并嘧啶
MA41291A (fr) 2014-12-30 2017-11-07 Forma Therapeutics Inc Dérivés de la pyrrolotriazinone et de l'imidazotriazinone en tant qu'inhibiteurs de la protéase spécifique de l'ubiquitine n° 7 (usp7) pour le traitement d'un cancer
WO2016126926A1 (en) 2015-02-05 2016-08-11 Forma Therapeutics, Inc. Quinazolinones and azaquinazolinones as ubiquitin-specific protease 7 inhibitors
EP3253759A1 (en) 2015-02-05 2017-12-13 Forma Therapeutics, Inc. Isothiazolopyrimidinones, pyrazolopyrimidinones, and pyrrolopyrimidinones as ubiquitin-specific protease 7 inhibitors
JP2018504431A (ja) 2015-02-05 2018-02-15 フォーマ セラピューティクス，インコーポレイテッド ユビキチン特異的プロテアーゼ７阻害物質としてのチエノピリミジノン
AU2016228584A1 (en) 2015-03-11 2017-10-05 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
CR20180323A (es) 2015-11-20 2018-08-06 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de indol n-sustituídos como moduladores de los receptores de pge2
JP2019515041A (ja) 2016-05-06 2019-06-06 メリンタ セラピューティクス、 インコーポレイテッドＭｅｌｉｎｔａ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｉｎｃ． 抗菌剤ならびにそれを作製および使用する方法
US11072602B2 (en) 2016-12-06 2021-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
WO2018118670A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
HRP20211532T1 (hr) * 2017-05-18 2022-01-07 Idorsia Pharmaceuticals Ltd N-supstituirani derivati indola
KR102612649B1 (ko) 2017-05-18 2023-12-11 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 Pge2 수용체 조절제로서의 벤조푸란 및 벤조티오페논 유도체
TW201900180A (zh) 2017-05-18 2019-01-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 嘧啶衍生物
PE20191814A1 (es) 2017-05-18 2019-12-27 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de pirimidina como moduladores del receptor de pge2
JP7159215B2 (ja) 2017-05-18 2022-10-24 イドーシア ファーマシューティカルズ リミテッド Ｐｇｅ２レセプター調節剤としてのピリミジン誘導体
JP7527309B2 (ja) * 2019-05-13 2024-08-02 リレー セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｆｇｆｒ阻害剤およびそれらの使用

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4584369A (en) * 1981-07-31 1986-04-22 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Anti-leukemic beta-glycosyl C-nucleosides
EP0071227B1 (en) * 1981-07-31 1987-11-11 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Anti-leukemic beta-glycosyl c-nucleosides
EP0374096B1 (de) * 1988-12-14 1992-12-02 Ciba-Geigy Ag 2',3'-Dideoxypurinnucleosid/Purinnucleosid-Phosphorylase-Inhibitor Kombinationstherapie und Zusammensetzungen dafür
AU642526B2 (en) * 1990-09-14 1993-10-21 Marion Merrell Dow Inc. Method of immunosuppression using cyclopentenyl substituted nucleoside analogs and compositions thereof
CA2051012C (en) * 1990-09-14 2002-04-02 David R. Borcherding Carbocyclic adenosine analogs useful as immunosupressants
JPH07507062A (ja) * 1992-04-21 1995-08-03 バイオクリスト・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ７−二置換−メチル−４−オキソ−３Ｈ，５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジンおよび医薬上の用途ならびにそれを含有してなる組成物
AU6855594A (en) * 1993-06-30 1995-01-24 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. 9-deazahypoxanthines as pnp inhibitors
US6020492A (en) * 1995-05-12 2000-02-01 Neurogen Corporation Deazapurine derivatives; a new class of CRF1 specific ligands
AU3176297A (en) * 1996-06-25 1998-01-14 Novartis Ag Substituted 7-amino-pyrrolo{3,2-d}pyrimidines and the use thereof
US5985848A (en) * 1997-10-14 1999-11-16 Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University Inhibitors of nucleoside metabolism
DE10009000A1 (de) * 2000-02-25 2001-08-30 Basf Ag Verfahren zur Herstellung substituierter Indole
US7109331B2 (en) * 2000-08-29 2006-09-19 Industrial Research Limited 5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine nucleoside metabolism inhibitors
US6458799B1 (en) * 2000-08-31 2002-10-01 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Deazaguanine analog, preparation thereof and use thereof
US20030096813A1 (en) * 2001-04-20 2003-05-22 Jingrong Cao Compositions useful as inhibitors of GSK-3
US6660719B2 (en) * 2001-12-17 2003-12-09 Biocryst Pharmaceuticals Inc. Inhibiting T-Cell proliferation
TW200306191A (en) * 2002-02-22 2003-11-16 Teijin Ltd Pyrrolopyrimidine derivatives
US20050250728A1 (en) * 2002-05-23 2005-11-10 Shanta Bantia Enhancing the efficacy of reverse transcriptase and dna polymerase inhibitors (nucleoside analogs) using pnp inhibitors and/or 2'-deoxyguanosine and/or prodrug thereof
SI1539783T1 (sl) * 2002-08-21 2011-08-31 Einstein Coll Med Inhibitorji nukleozidnih fosforilaz in nukleozidaz
RU2358975C2 (ru) * 2003-08-26 2009-06-20 Тейдзин Фарма Лимитед Пирролопиримидиноновые производные

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
EVANS GARY B. et al. "Analogues of Human Purine Nucleoside Phosphorylase". Journal of Medicinal Chemistry, 2003, 46 (15), 3412-3423 (English). *
JUKIC, LUCIJA et al. "A synthesis and transformation of alkyl 2-[2-cyano-2-(2-pyridinyl)ethenyl]amino-3-dimethylaminopropenoates. A one-pot synthesis of pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-ones, Heterocycles", 2000, Vol.53, No.4, pages 805 to 820. FARUTIN, VICTOR et al. "Structure-Activity Relationships for a Class of Inhibitors of Purine Nucleoside Phosphorylase", Journal of Medicinal Chemistry, 1999, Vol.42, No.13, pages 2422 to 2431. LIM, MU 111 et al. "Synthesis of W9-Deazaguanosine and Other New Pyrrolo [3,2-d]pyrimidine C-Nucleosides", Journal of Organic Chemistry, 1983, Vol.48, No.6, pages 780 to 788. LEWANDOWICZ, ANDRZEJ et al. "Achieving the Ultimate Physiological Goal in Transition State Analogue Inhibitors for Purine Nucleoside Phosphorylase", Journal of Biological Chemistry, 2003, Vol.278, No.34, pages 31465 to 31468. LEWANDOWICZ, Andrzej et al. "Over-the-Barrier Transition State Analogues and Crystal Structure with Mycobacterium tuberculosis Purine Nucleoside Phosphorylase", Biochem *

Also Published As

Publication number Publication date
JPWO2005019218A1 (ja) 2006-10-19
EP1661897B1 (en) 2013-12-04
MXPA06002001A (es) 2006-06-20
TW200519116A (en) 2005-06-16
EP1661896A4 (en) 2008-07-16
EP1661897A1 (en) 2006-05-31
TW200509938A (en) 2005-03-16
US20050153992A1 (en) 2005-07-14
CN1871240A (zh) 2006-11-29
JP4570566B2 (ja) 2010-10-27
EP1661896A1 (en) 2006-05-31
NO20060538L (no) 2006-03-24
PE20050347A1 (es) 2005-05-04
AU2004266975A1 (en) 2005-03-03
AR045507A1 (es) 2005-11-02
EP1661897A4 (en) 2008-11-19
JPWO2005019219A1 (ja) 2006-10-19
KR101098808B1 (ko) 2011-12-26
BRPI0413821A (pt) 2006-10-24
CA2536887A1 (en) 2005-03-03
WO2005019218A1 (ja) 2005-03-03
CA2536887C (en) 2012-03-06
KR20060118416A (ko) 2006-11-23
RU2006109503A (ru) 2007-10-10
CN1871240B (zh) 2012-11-07
WO2005019219A1 (ja) 2005-03-03
AU2004266975B2 (en) 2009-11-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2358975C2 (ru) Пирролопиримидиноновые производные
RU2325381C2 (ru) Замещенные гетероциклические производные и их применение
RU2375363C2 (ru) Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы
RU2350605C2 (ru) Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
RU2020115095A (ru) Пиридиновые, пиразиновые и триазиновые соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2
ES2655899T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa
IL268030B2 (en) Bicyclics as allosteric shp2 inhibitors
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
EA200501617A1 (ru) Новые гетероциклические соединения, применяемые для лечения нарушений аллергической или воспалительной природы: способы синтеза и содержащие их фармацевтические составы
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
RU2007134396A (ru) Химические соединения
EA200970461A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ
RU2003102389A (ru) Замещенные производные хиназолина и их применение в качестве ингибиторов
RU2009115963A (ru) Производные оксадиазола, обладающие противовоспалительными и иммунодепрессантными свойствами
RU2005122484A (ru) Композиции, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2009102252A (ru) Хиноксалинилмакроциклические ингибиторы серинпротеазы вируса гепатита с
DK1761528T3 (da) 5-Amino-2,4,7-trioxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-derivater og beslægtede forbindelser til behandling af cancer
ATE266022T1 (de) Imidazol derivate als raf kinase inhibitoren
RU2005134230A (ru) Ацилированные производные спиропиперидина как агонисты рецептора меланокортина-4
JP2008535902A5 (ru)
JP2002520382A5 (ru)
RU2004126438A (ru) Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
CA2635093A1 (en) Derivatives of sulindac, use thereof and preparation thereof

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130827