Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2010108282A - Соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-нт6 серотонина - Google Patents

Соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-нт6 серотонина Download PDF

Info

Publication number
RU2010108282A
RU2010108282A RU2010108282/04A RU2010108282A RU2010108282A RU 2010108282 A RU2010108282 A RU 2010108282A RU 2010108282/04 A RU2010108282/04 A RU 2010108282/04A RU 2010108282 A RU2010108282 A RU 2010108282A RU 2010108282 A RU2010108282 A RU 2010108282A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
haloalkyl
alkoxy
compounds according
group
Prior art date
Application number
RU2010108282/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2483068C2 (ru
Inventor
Шон Кольм ТЕРНЕР (DE)
Шон Кольм ТЕРНЕР
Вильфрид БРАЙЕ (DE)
Вильфрид БРАЙЕ
Андреас ХАУПТ (DE)
Андреас ХАУПТ
Удо ЛАНГЕ (DE)
Удо ЛАНГЕ
Карла ДРЕШЕР (DE)
Карла ДРЕШЕР
Карстен ВИККЕ (DE)
Карстен ВИККЕ
Лилиане УНГЕР (DE)
Лилиане УНГЕР
Марио МЕЦЛЕР (DE)
Марио МЕЦЛЕР
Вольфганг ВЕРНЕТ (умер)
Маттиас МАЙРЕР (DE)
Маттиас МАЙРЕР
Original Assignee
Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг (De)
Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг (De), Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг filed Critical Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг (De)
Publication of RU2010108282A publication Critical patent/RU2010108282A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2483068C2 publication Critical patent/RU2483068C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединения хинолина формулы (I) ! ! в которой ! R обозначает группу формулы ! ! в которой * указывает сайт связывания с хинолинильным радикалом; ! A обозначает (CH2)a, где a означает 0, 1, 2 или 3; ! B обозначает (CH2)b, где b означает 0, 1, 2 или 3; ! X' обозначает (CH2)x, где x означает 0, 1, 2 или 3; ! Y обозначает (CH2)y, где y означает 0, 1, 2 или 3; ! при условии, что а + b = 1, 2, 3 или 4, x + y = 1, 2, 3 или 4 и а + b + x + y = 3, 4, 5, 6 или 7; ! Q обозначает N или CH; ! R1 обозначает водород, C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкокси-C1-C4-алкил, C1-C6-галогеналкокси-C1-C4-алкил, С3-С6-циклоалкил, C3-C6-галогенциклоалкил, C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкил, арил-C1-C4-алкил, гетарил-C1-C4-алкил, С3-С6-алкенил, С3-С6-галогеналкенил, формил, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил, феноксикарбонил или бензилоксикарбонил, где фенильные кольца в последних двух указанных группах незамещены или несут 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена, C1-C4-алкила или C1-C4-галогеналкила; ! R2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил; ! R3 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил; ! р = 0, 1 или 2; ! q = 0, 1 или 2; ! R4 в случае его присутствия обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил и связан с X и/или Y, ! или, ! если p = 1 или 2, один радикал R4, который связан с атомом углерода X или Y, смежным с атомом азота, вместе с R1 может также обозначать прямой C2-C5-алкилен, который может нести 1 или 2 радикала R6; или, ! если p = 2, два радикала R4, которые связаны со смежными атомами углерода X или Y, вместе могут также обозначать прямой C2-C5-алкилен, который может нести 1 или 2 радикала R6; ! R5 в случае его присутствия обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил и связан с A и/или B; ! R6 обозначает C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкокси или C1-C4-галог�

Claims (32)

1. Соединения хинолина формулы (I)
Figure 00000001
в которой
R обозначает группу формулы
Figure 00000002
в которой * указывает сайт связывания с хинолинильным радикалом;
A обозначает (CH2)a, где a означает 0, 1, 2 или 3;
B обозначает (CH2)b, где b означает 0, 1, 2 или 3;
X' обозначает (CH2)x, где x означает 0, 1, 2 или 3;
Y обозначает (CH2)y, где y означает 0, 1, 2 или 3;
при условии, что а + b = 1, 2, 3 или 4, x + y = 1, 2, 3 или 4 и а + b + x + y = 3, 4, 5, 6 или 7;
Q обозначает N или CH;
R1 обозначает водород, C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкокси-C1-C4-алкил, C1-C6-галогеналкокси-C1-C4-алкил, С3-С6-циклоалкил, C3-C6-галогенциклоалкил, C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкил, арил-C1-C4-алкил, гетарил-C1-C4-алкил, С3-С6-алкенил, С3-С6-галогеналкенил, формил, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил, феноксикарбонил или бензилоксикарбонил, где фенильные кольца в последних двух указанных группах незамещены или несут 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена, C1-C4-алкила или C1-C4-галогеналкила;
R2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;
R3 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;
р = 0, 1 или 2;
q = 0, 1 или 2;
R4 в случае его присутствия обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил и связан с X и/или Y,
или,
если p = 1 или 2, один радикал R4, который связан с атомом углерода X или Y, смежным с атомом азота, вместе с R1 может также обозначать прямой C2-C5-алкилен, который может нести 1 или 2 радикала R6; или,
если p = 2, два радикала R4, которые связаны со смежными атомами углерода X или Y, вместе могут также обозначать прямой C2-C5-алкилен, который может нести 1 или 2 радикала R6;
R5 в случае его присутствия обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил и связан с A и/или B;
R6 обозначает C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкокси или C1-C4-галогеналкокси;
n = 0, 1 или 2;
m = 0, 1, 2 или 3;
Ra, Rb независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, CN, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, C(O)Raa, C(O)NRccRbb и NRccRbb;
причем Raa обозначает водород, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкокси или C1-C4-галогеналкокси, и
Rcc, Rbb независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-C4-алкила;
X обозначает CH2, C(O), S, S(O) или S(O)2; который расположен в положениях 3 или 4 хинолина;
Ar обозначает радикал Ar1, Ar2-Ar3 или Ar2-O-Ar3, причем Ar1, Ar2 и Ar3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из арила или гетарила, причем арил или гетарил могут быть незамещенными или могут нести 1, 2, 3 заместителя Rx, причем
Rx обозначает галоген, CN, NO2, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-алкокси-C1-C4-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-галогеналкенил, C3-C6-циклоалкил, C3-C6-галогенциклоалкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкокси, C1-C6-алкокси-C1-C4-алкокси, C1-C6-галогеналкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галогеналкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-галогеналкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-галогеналкилсульфонил, C1-C6-алкилкарбонил, C1-C6-галогеналкилкарбонил, C1-C6-алкилкарбониламино, C1-C6-галогеналкилкарбониламино, карбокси, NH-C(O)-NRx1Rx2, NRx1Rx2, NRx1Rx2-C1-C6-алкилен, O-NRx1Rx2, причем Rx1 и Rx2 в последних 4 указанных радикалах независимо друг от друга обозначают водород, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил или C1-C6-алкокси, или Rx1 и Rx2 в последних 4 указанных радикалах вместе с атомом азота образуют N-связанный 5-, 6- или 7-членный насыщенный гетеромоноцикл или N-связанный 7-, 8-, 9- или 10-членный насыщенный гетеробицикл, которые являются незамещенными или которые несут 1, 2, 3 или 4 радикала, выбранных из C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-гидроксиалкила и C1-C4-алкокси, и причем 2 радикала Rx, которые связаны со смежными атомами углерода Ar, могут образовывать насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, которое непосредственно может нести радикал Rx;
и их физиологически приемлемые соли присоединения с кислотой и N-оксиды.
2. Соединения по п.1, в которых в группе R переменные x и y = 0, 1 или 2 при условии, что x + y = 1, 2 или 3.
3. Соединения по п.1, в которых в группе R переменные a и b = 0, 1 или 2 при условии, что а + b = 1, 2 или 3.
4. Соединения по п.1, в которых Q обозначает N.
5. Соединения по п.1, в которых в группе R переменная q = 0.
6. Соединения по п.1, в которых в группе R переменная p = 0.
7. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает водород.
8. Соединения по п.1, в которых R2 и R3 обозначают водород.
9. Соединения по п.1, в которых группа R представляет собой радикал формул с R-1 по R-44
Figure 00000003
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
R-44
в которых R1 имеет значения, определенные по п.1, и * указывает сайт связывания с хинолинильным радикалом.
10. Соединения по п.9, в которых группа R выбрана из радикалов формул R-1, R-3, R-5, R-6, R-8, R-9, R-10, R-11, R-12, R-13, R-15, R-17, R-21, R-22, R-24, R-25, R-27, R-28, R-29, R-34, R-35, R-36, R-37, R-38 и R44.
11. Соединения по любому из пп.1-10, в которых X обозначает SO2.
12. Соединения по любому из пп.1-10, в которых X обозначает CH2.
13. Соединения по любому из пп.1-10, в которых X обозначает C(O).
14. Соединения по любому из пп.1-10, в которых X расположен в положении 3 хинолинильной группы.
15. Соединения по любому из пп.1-10, в которых X расположен в положении 4 хинолинильной группы.
16. Соединения по любому из пп.1-10, в которых Ar обозначает фенил, нафтил, тиенил, пиридил, пиримидил, пиразолил, имидазолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, триазолил, тиадиазолил, хинолинил, изохинолинил, тетрагидроизохинолинил, бензофуранил, бензотиенил, бензоксазинил, бензотиазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензоморфолинил или инданил, причем циклический радикал Ar незамещен или может нести 1, 2 или 3 заместителя Rx, как определено по п.1.
17. Соединения по п.16, в которых Ar обозначает фенил, который является незамещенным или может нести 1, 2 или 3 заместителя Rx, как определено по п.1.
18. Соединения по любому из пп.1-10, в которых Rx выбран из галогена, CN, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, C3-C6-циклоалкила и группы NRx1Rx2.
19. Соединения по любому из пп.1-10, в которых m = 0.
20. Соединения по любому из пп.1-10, в которых n = 0.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-20, в случае необходимости вместе с, по меньшей мере, одним физиологически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.
22. Способ лечения медицинского нарушения, выбранного из заболеваний центральной нервной системы, заболеваний, связанных с зависимостью, или ожирения, включающий введение пациенту эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по любому из пп.1-20.
23. Способ по п.22, в котором медицинское нарушение представляет собой заболевание центральной нервной системы.
24. Способ по п.22 для лечения когнитивных дисфункций.
25. Способ по п.22 для лечения когнитивных дисфункций, связанных с болезнью Альцгеймера.
26. Способ по п.22 для лечения когнитивных дисфункций, связанных с шизофренией.
27. Способ по п.22, в котором медицинское нарушение представляет собой заболевание, связанное с зависимостью.
28. Способ по п.22, в котором медицинское нарушение представляет собой ожирение.
29. Применение соединения по любому из пп.1-20 для получения фармацевтической композиции.
30. Применение соединения по любому из пп.1-20 для получения фармацевтической композиции для лечения медицинского нарушения, где медицинским нарушением является заболевание, выбранное из заболеваний центральной нервной системы, заболеваний, связанных с зависимостью.
31. Соединение по любому из пп.1-10 для применения в качестве лекарственного средства.
32. Соединение по любому из пп.1-10 для применения в качестве лекарственного средства для лечения медицинского нарушения, где медицинским нарушением является заболевание, выбранное из заболеваний центральной нервной системы, заболеваний, связанных с зависимостью.
RU2010108282/04A 2007-08-07 2008-08-06 Соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина RU2483068C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07113962 2007-08-07
EP07113962.0 2007-08-07
PCT/EP2008/060335 WO2009019286A1 (en) 2007-08-07 2008-08-06 Quinoline compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the serotonin 5-ht6 receptor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010108282A true RU2010108282A (ru) 2011-09-20
RU2483068C2 RU2483068C2 (ru) 2013-05-27

Family

ID=39809897

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010108282/04A RU2483068C2 (ru) 2007-08-07 2008-08-06 Соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина

Country Status (23)

Country Link
US (2) US8293913B2 (ru)
EP (1) EP2185555B1 (ru)
JP (1) JP5501230B2 (ru)
KR (1) KR20100039300A (ru)
CN (1) CN101687866B (ru)
AU (1) AU2008285652B2 (ru)
BR (1) BRPI0812853A2 (ru)
CA (1) CA2691529C (ru)
CO (1) CO6251268A2 (ru)
CR (1) CR11187A (ru)
DO (1) DOP2009000291A (ru)
EC (1) ECSP099831A (ru)
ES (1) ES2574154T3 (ru)
GT (1) GT200900333A (ru)
HK (1) HK1143588A1 (ru)
IL (1) IL202706A (ru)
MX (1) MX2009013956A (ru)
NZ (1) NZ581986A (ru)
RU (1) RU2483068C2 (ru)
TW (1) TWI478919B (ru)
UA (1) UA99626C2 (ru)
WO (1) WO2009019286A1 (ru)
ZA (1) ZA200909075B (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
WO2015078803A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 F. Hoffmann-La Roche Ag NEW OCTAHYDRO-CYCLOBUTA [1,2-c;3,4-c']DIPYRROL-2-YL
SG11201607839UA (en) 2014-03-26 2016-10-28 Hoffmann La Roche Bicyclic compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors
KR102177898B1 (ko) * 2014-04-30 2020-11-12 카티바, 인크. 가스 쿠션 장비 및 기판 코팅 기술
MX2020004504A (es) 2015-09-04 2021-11-10 Hoffmann La Roche Derivados de fenoximetilo.
BR112018006034A2 (pt) 2015-09-24 2018-10-09 Hoffmann La Roche compostos bicíclicos como inibidores de atx
CN107922415B (zh) * 2015-09-24 2022-04-15 豪夫迈·罗氏有限公司 新的作为双重atx/ca抑制剂的二环化合物
JP6846414B2 (ja) 2015-09-24 2021-03-24 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Ａｔｘ阻害剤としての二環式化合物
AU2016328365B2 (en) * 2015-09-24 2020-04-23 F. Hoffmann-La Roche Ag New bicyclic compounds as dual ATX/CA inhibitors
AR106515A1 (es) 2015-10-29 2018-01-24 Bayer Cropscience Ag Sililfenoxiheterociclos trisustituidos y análogos
WO2017157929A1 (en) * 2016-03-14 2017-09-21 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Quinoline compounds suitable for treating disorders that respond to the modulation of the serotonin 5-ht6 receptor
EP3596060B1 (en) 2017-03-16 2023-09-20 F. Hoffmann-La Roche AG New bicyclic compounds as atx inhibitors
RU2019132254A (ru) 2017-03-16 2021-04-16 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Гетероциклические соединения, пригодные в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
US20220227773A1 (en) * 2019-05-30 2022-07-21 Shanghai Institute Of Materia Medica, Chinese Academy Of Sciences Fused ring compound, preparation method therefor and use thereof
MX2023015436A (es) * 2021-06-26 2024-02-21 Cedilla Therapeutics Inc Inhibidores de cdk2 y metodos de uso de los mismos.
WO2024140851A1 (zh) * 2022-12-28 2024-07-04 上海维申医药有限公司 一类Toll样受体抑制剂及其制备和应用
WO2024153165A1 (zh) * 2023-01-18 2024-07-25 苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 一种抗抑郁化合物的盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4638560B2 (ja) 1995-11-13 2011-02-23 ヘキスト・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング 環式および複素環式のＮ−置換α−イミノヒドロキサム酸およびカルボン酸
GB9803411D0 (en) * 1998-02-18 1998-04-15 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
DE10000739A1 (de) 2000-01-11 2001-07-12 Merck Patent Gmbh Piperidin- und Piperazinderivate
NZ535239A (en) * 2002-03-27 2008-03-28 Glaxo Group Ltd Quinoline derivatives and their use as 5-HT6 ligands
GB0321473D0 (en) * 2003-09-12 2003-10-15 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0322510D0 (en) * 2003-09-25 2003-10-29 Glaxo Group Ltd Novel compounds
BRPI0415683A (pt) * 2003-11-03 2006-12-19 Warner Lambert Co inibidores da reabsorção de norepinefrina para o tratamento de distúrbios do sistema nervoso central
GB0411421D0 (en) * 2004-05-21 2004-06-23 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DE102004038268A1 (de) * 2004-08-06 2006-03-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte, bizyklische 8-Pyrrolidino-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB0425548D0 (en) 2004-11-19 2004-12-22 Glaxo Group Ltd Radiolabelled ligands
US20070078135A1 (en) * 2005-04-18 2007-04-05 Neurogen Corporation Substituted heteroaryl CB1 antagonists
AU2006286654A1 (en) * 2005-07-27 2007-03-08 F. Hoffmann-La Roche Ag 4-aryloxy quinoline derivatives as 5-HT6 modulators
GB0519765D0 (en) 2005-09-28 2005-11-09 Glaxo Group Ltd Novel compounds

Also Published As

Publication number Publication date
US8293913B2 (en) 2012-10-23
HK1143588A1 (zh) 2011-01-07
TW200914453A (en) 2009-04-01
ZA200909075B (en) 2013-03-27
CN101687866A (zh) 2010-03-31
CA2691529A1 (en) 2009-02-12
NZ581986A (en) 2012-02-24
BRPI0812853A2 (pt) 2014-12-23
AU2008285652B2 (en) 2013-09-05
KR20100039300A (ko) 2010-04-15
GT200900333A (es) 2015-10-14
AU2008285652A1 (en) 2009-02-12
MX2009013956A (es) 2010-04-30
ES2574154T3 (es) 2016-06-15
IL202706A0 (en) 2010-06-30
CA2691529C (en) 2016-01-05
IL202706A (en) 2014-08-31
US20130005703A1 (en) 2013-01-03
US8440694B2 (en) 2013-05-14
JP2010535739A (ja) 2010-11-25
ECSP099831A (es) 2010-01-29
EP2185555B1 (en) 2016-03-16
RU2483068C2 (ru) 2013-05-27
JP5501230B2 (ja) 2014-05-21
UA99626C2 (ru) 2012-09-10
DOP2009000291A (es) 2010-01-31
CO6251268A2 (es) 2011-02-21
WO2009019286A1 (en) 2009-02-12
US20100292271A1 (en) 2010-11-18
TWI478919B (zh) 2015-04-01
CR11187A (es) 2010-05-27
EP2185555A1 (en) 2010-05-19
CN101687866B (zh) 2014-06-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010108282A (ru) Соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-нт6 серотонина
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
ES2281565T3 (es) Inhibidores de la integrasa de vih de tipo dihidroxipirimidina carboxamida.
RU2351596C2 (ru) Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида и их применение в терапии
AR045219A1 (es) Aminas ciclicas inhibidoras de base - 1 que poseen un sustiuyente heterociclico
PE20071009A1 (es) Compuestos derivados de fenoxipiperidinas como antagonistas de histamina h3
ATE162521T1 (de) 3-aminopiperidine derivate und verwandete stickstoff enthaltende heterocyclische verbindungen
ES2909301T3 (es) Nuevo inhibidor de la quinasa CDK9 dependiente de ciclina
WO2013053051A1 (en) Indazole compounds as kinase inhibitors and method of treating cancer with same
MX2010002272A (es) 4-(4-piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de rho-cinasa (rock).
AR083339A1 (es) Compuestos de quinazolina como bloqueadores de los canales de sodio
RU2006112593A (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk
PE20081679A1 (es) Compuestos del inhibidor de fosfoinositida 3-cinasa y metodos de uso
JP2016526576A (ja) ピペリジニル−インドール誘導体および補体因子ｂ阻害剤としてのその使用
RU2008108939A (ru) Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, способ ингибирования ksp, лекарственное средство для лечения рака
EA027823B1 (ru) Пиримидиниловые ингибиторы тирозинкиназы
RU2009117642A (ru) Применение спирооксиндоловых соединений в качестве терапевтических средств
RU2007108861A (ru) Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ
HK1110868A1 (en) Heterocyclic compounds as ccr2b antagonists
BR122012009489B8 (pt) processo para produzir 2-etóxi-1-{[2’-(5-oxo-4,5-diidro-1,2,4-oxadiazol-3-il)bifenil-4-il]metil}-1h-benzimidazol-7-carboxilato de (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metila ou um sal do mesmo, composição farmacéutica, e, uso
RU2011107437A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2010119554A (ru) Замещенные n-фенил-бипирролидинмочевины и их терапевтическое применение
AR037907A1 (es) Derivados de azaindolilalquilamina como ligandos de 5-hidroxitriptamina-6

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20141128

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170807