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KR870006082A - 10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법 - Google Patents

10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR870006082A
KR870006082A KR860011115A KR860011115A KR870006082A KR 870006082 A KR870006082 A KR 870006082A KR 860011115 A KR860011115 A KR 860011115A KR 860011115 A KR860011115 A KR 860011115A KR 870006082 A KR870006082 A KR 870006082A
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KR
South Korea
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compound
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hydrogen
halogen
Prior art date
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KR860011115A
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Inventor
파우스티니 프란코
디 살레 엔리코
빌라 비토리아
롬바르디 파올로
Original Assignee
비토리노 페라리오
팔미탈리아 카를로 에르바 에스.피.에이
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Publication date
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Abstract

내용 없음

Description

10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. 일반식(Ⅵ)의 화합물을 빌스마이어(Vilsnleier)시약과 반응시켜, m 및 X가 이하에서 정의하는 바와 같고 Y는 옥소그룹이며,는 단일결합이고, R2는 수소이며 R1은 C1-C6알킬리덴그룹인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나: 일반식(Ⅱa)의 화합물을 할로겐화시켜, n 및 X가 이하에서 정의하는 바와같고,는 단일 또는 이중결합이며 Y는 옥소그룹이고, R2는 수소이며 R1은 할로겐인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나: 일반식(Ⅲ)의 화합물을 할로겐화시켜 n 및 X가 이하에서 정의하는 바와 같고,는 단일 또는 이중결합이며, Y는 옥소그룹이며 R1및 R2는 동일한 할로겐인 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하거나: 알반식(Ⅴ)의 화합물을 알반식(Ⅰ)의 화합물과 반응시켜, n 및 X가 이하에서 정의하는 바와 같고,는 단일 또는 이중결합이여, Y는 옥소그룹이고, R2는 수소이며, R1은 아지도그룹인 알반식(I)의 화합물을 수득하고; 경우에 따라, 생성된 일반식(I)의 화합물을 일반식(I)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 염형성 그룹을 함유하는 알반식(I)의 화합물을 염화시키거나, 그의 염으로부터 일반식(I) 화합물의 유리화합물을 수득하고/하거나, 경우에 따라, 일반식(I)의 이성체 혼합물을 단일이성체로 분리시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    X는 수소, C1-C4알킬 또는 할로겐이며 ;
    n은 0.1 또는 2이고 ;
    Y는 옥소그룹 또는 메틸렌그룹이며 ;
    부호는 단일결합 또는 이중결합을 나타내고 ;
    R1은 할로겐, 아지도 또는 그룹이고,
    여기에서 R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이거나, R1은 2가일 수 있으며 C1-C6알킬리덴그룹이고 ;
    R2는 수소이거나, R1이 할로겐인 경우에, R2는 또한 R1과 동일한 할로겐일 수 있고;
    L은 친핵성 치환반응에 의해 치환가능한 이탈기이고 ;
    M은 알칼리금속 또는 암모늄 양이온 또는 트리-C1-C6-알킬실릴그룹이다.
  2. 제1항에 있어서
    X가 수소, C1-C4알킬 또는 할로겐이고; n은 0.1 또는 2이며
    Y는 옥소그룹이고,
    부호는 단일 또는 이중결합을 나타내며 R1은 그룹 C1-C6알킬리덴 또는 아지도이거나, 그룹이고, 여기에서 R3및 R4는 제1항에에 정의한 바와 같으며,
    R2는 수소인 일반식(I)의 화합물 및 염형성 그룹을 함유하는 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  3. 제1항에 있어서,
    X가 수소, C1-C4알킬 또는 할로겐이고; n은 0.1 또는 2이며;
    Y는 옥소그룹이고;
    부호는 단일 또는 이중결합을 나타내며; R1은 할로겐이며;
    R2는 수소 또는 R1과 동일한 할로겐인 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR860011115A 1985-12-24 1986-12-23 10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법 KR870006082A (ko)

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Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4534722A (en) * 1984-04-16 1985-08-13 Gold Bond Ice Cream, Inc. Forming and conveying of baked confection shells
US4882322A (en) * 1988-10-27 1989-11-21 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 3β,17β-hydroxy-substituted steroids and related steroidal compounds
ZA912235B (en) * 1990-04-02 1991-12-24 Merrell Dow Pharma Haloethyl-substituted steroidal enzyme inhibitors
CH683151A5 (de) * 1991-04-24 1994-01-31 Ciba Geigy Ag Antikonzeption bei weiblichen Primaten ohne Beeinflussung des menstruellen Zyklus.
US6407082B1 (en) * 1996-09-13 2002-06-18 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a vitamin D compound
US6034074A (en) 1996-09-13 2000-03-07 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a Vitamin D compound
US6765002B2 (en) 2000-03-21 2004-07-20 Gustavo Rodriguez Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-β and/or apoptosis in the ovarian epithelium
US6028064A (en) 1996-09-13 2000-02-22 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of progestin products
US6511970B1 (en) 1996-09-13 2003-01-28 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-beta and/or apoptosis in the ovarian epithelium
US20010044431A1 (en) * 2000-03-21 2001-11-22 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
WO2011127232A2 (en) * 2010-04-08 2011-10-13 Emory University Substituted androst-4-ene diones

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2744120A (en) * 1953-01-14 1956-05-01 Olin Mathieson 1-dehydrotestololactone
GB1042291A (en) * 1961-11-08 1966-09-14 Organon Labor Ltd í¸-6ª‡-amino steroids and the preparation thereof
US4322416A (en) * 1980-06-27 1982-03-30 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 10-Alkynyl steroids
US4289762A (en) * 1980-06-27 1981-09-15 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 10-(1,2-Propadienyl) steroids as irreversible aromatase inhibitors
DE3121153A1 (de) * 1981-05-22 1982-12-09 Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen "verwendung von aromatase-hemmern zur prophylaxe und therapie der prostatahyperplasie"
US4446071A (en) * 1982-09-09 1984-05-01 E. R. Squibb & Sons, Inc. Intermediates useful in the preparation of 17,17-bis(substituted thio) androstenes
US4546098A (en) * 1984-04-13 1985-10-08 The Rockefeller University Estrogen synthesis inhibitors

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