JP2640492B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- tar
- cyclodextrin
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、色及び臭いの改善されたタール含有皮膚外
用剤に関する。
用剤に関する。
タールは鉱物、動物及び植物を乾留することにより得
られる粘稠な液状物であり、抗菌、消炎。制痒及び収斂
作用を有することから、皮膚疾患、特に急性及び慢性の
湿疹、皮膚掻痒症、火傷、膿疹、白癬症等の治療剤とし
て用いられている。しかしタールは著しい着色及び特有
の臭気を有するため、使用時に不快感を伴うという欠点
がある。タールの色と臭いを軽減する方法としては、酸
処理する方法、蒸留精製する方法、イオン交換樹脂処理
する方法が知られている。しかしこれらの方法で得られ
たタールは、薬効の低下、安全性、安定性等の点で問題
がある。
られる粘稠な液状物であり、抗菌、消炎。制痒及び収斂
作用を有することから、皮膚疾患、特に急性及び慢性の
湿疹、皮膚掻痒症、火傷、膿疹、白癬症等の治療剤とし
て用いられている。しかしタールは著しい着色及び特有
の臭気を有するため、使用時に不快感を伴うという欠点
がある。タールの色と臭いを軽減する方法としては、酸
処理する方法、蒸留精製する方法、イオン交換樹脂処理
する方法が知られている。しかしこれらの方法で得られ
たタールは、薬効の低下、安全性、安定性等の点で問題
がある。
本発明者らは、タール特有の色及び臭いを改善するた
め研究を進めた結果、サイクロデキストリンを配合する
ことにより、意外にもタール臭が低減し、色が淡くな
り、しかも色の安定性が向上し、しかも薬効には変わり
がないことを見出した。
め研究を進めた結果、サイクロデキストリンを配合する
ことにより、意外にもタール臭が低減し、色が淡くな
り、しかも色の安定性が向上し、しかも薬効には変わり
がないことを見出した。
本発明は、この知見に基づくもので、鉱物性、動物性
又は植物性のタールとサイクロデキストリンを含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤である。
又は植物性のタールとサイクロデキストリンを含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤である。
本発明に用いられるタールとしては、例えば石炭ター
ル、頁岩タール、魚粕タール、モクタール、大豆粕ター
ル、樺木タール、杜松木タールなどがあげられる。
ル、頁岩タール、魚粕タール、モクタール、大豆粕ター
ル、樺木タール、杜松木タールなどがあげられる。
サイクロデキストリンとしては、α型、β型、γ型及
びこれらの混合物のいずれを用いてもよいが入手の容易
さ、価格などの点からβ−サイクロデキストリンが好ま
しい。
びこれらの混合物のいずれを用いてもよいが入手の容易
さ、価格などの点からβ−サイクロデキストリンが好ま
しい。
本発明の皮膚外用剤は、例えばタールにサイクロデキ
ストリン及び水を加え、よく撹拌混練したのち乾燥し、
粉砕することにより製造できる。そのほか本発明の皮膚
外用剤は、前記により得られた散剤を適宜の賦形剤、乳
化剤、溶解剤等を加えて、軟膏、クリーム、パスタ、液
剤等に製剤化することもできる。タールとサイクロデキ
ストリンの混合比は、重量で1:8ないし1:15特に1:10程
度とすることが好ましい。サイクロデキストリンの割合
がこれより少ないと減臭効果がやや弱くなる。またこれ
より多いと軟膏等の製剤にざらつき感があり、皮膚親和
性が劣る。基剤、乳化剤等を加えて軟膏、パスタ剤、ク
リーム剤等に製剤化する場合の製剤の全量に対するター
ル含量は0.1〜５％が好ましい。
ストリン及び水を加え、よく撹拌混練したのち乾燥し、
粉砕することにより製造できる。そのほか本発明の皮膚
外用剤は、前記により得られた散剤を適宜の賦形剤、乳
化剤、溶解剤等を加えて、軟膏、クリーム、パスタ、液
剤等に製剤化することもできる。タールとサイクロデキ
ストリンの混合比は、重量で1:8ないし1:15特に1:10程
度とすることが好ましい。サイクロデキストリンの割合
がこれより少ないと減臭効果がやや弱くなる。またこれ
より多いと軟膏等の製剤にざらつき感があり、皮膚親和
性が劣る。基剤、乳化剤等を加えて軟膏、パスタ剤、ク
リーム剤等に製剤化する場合の製剤の全量に対するター
ル含量は0.1〜５％が好ましい。
本発明の皮膚外用剤は、そのほか消炎鎮痛剤、殺菌
剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤等を適宜含有していて
もよい。
剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤等を適宜含有していて
もよい。
本発明の皮膚外用剤は、タールの特有の焦臭がほとん
どなく、色は淡い褐色であり、室温に放置しても変色す
ることがない。このため従来使用できなかつた治療部位
に用いることができ、また使用量を増加することもでき
る。
どなく、色は淡い褐色であり、室温に放置しても変色す
ることがない。このため従来使用できなかつた治療部位
に用いることができ、また使用量を増加することもでき
る。
実験例１ 大豆粕タールとβ−サイクロデキストリン又は酸化亜
鉛を第１表に示す割合で混合し、臭い及び色の変化につ
いて官能検査法により調べた。10人のパネラーが、各試
料の臭い及び色について、下記の評価尺度で評価し、そ
の平均値を算出した。その結果を第１表に示す。これよ
りβ−サイクロデキストリンを配合した大豆粕タールは
臭い及び色とも軽減されており、混合比が1:8以上で大
いに改善されていることが知られる。
鉛を第１表に示す割合で混合し、臭い及び色の変化につ
いて官能検査法により調べた。10人のパネラーが、各試
料の臭い及び色について、下記の評価尺度で評価し、そ
の平均値を算出した。その結果を第１表に示す。これよ
りβ−サイクロデキストリンを配合した大豆粕タールは
臭い及び色とも軽減されており、混合比が1:8以上で大
いに改善されていることが知られる。
（１）臭い 0:無臭 1:やつとかすかに感じる臭い 2:らくに弱く感じる臭い 3:明らかに感じる臭い 4:強い臭い （２）色 0:無色 1:微褐色 2:淡い褐色 3:褐色 4:濃い褐色 実験例２ 各種の試料を５℃、室温及び40℃の条件下に１カ月間
保存したときの臭い及び色の変化について検討を行つ
た。なお評価は実験例１と同様に行つた。その結果を第
２表に示す。これより、β−サイクロデキストリン配合
大豆粕タールは、各保存条件下で臭い及び色とも変化し
ておらず、減臭及び色の軽減の効果が持続すること、ま
た軟膏、パスタ剤においても臭い及び色は変化すること
なく安定しており、これらは外用剤として十分使用に耐
えることが知られる。
保存したときの臭い及び色の変化について検討を行つ
た。なお評価は実験例１と同様に行つた。その結果を第
２表に示す。これより、β−サイクロデキストリン配合
大豆粕タールは、各保存条件下で臭い及び色とも変化し
ておらず、減臭及び色の軽減の効果が持続すること、ま
た軟膏、パスタ剤においても臭い及び色は変化すること
なく安定しており、これらは外用剤として十分使用に耐
えることが知られる。
実験例３ 抗炎症効果を指標として生物学的同等性を比較検討し
た。使用した基剤及び試料は下記のとおりであり、試料
１及び２はサイクロデキストリン配合した本発明製剤、
試料３及び４はサイクロデキストリンを含まない従来の
製剤を示す。
た。使用した基剤及び試料は下記のとおりであり、試料
１及び２はサイクロデキストリン配合した本発明製剤、
試料３及び４はサイクロデキストリンを含まない従来の
製剤を示す。
基剤1:β−サイクロデキストリン0.6g、クロタミトン0.
3g、プラスチベース29.10g 基剤2:酸化亜鉛0.81g、クロタミトン0.3g、プラスチベ
ース28.89g 試料１（本発明）：大豆粕タール0.06g、β−サイクロ
デキストリン0.6g、クロタミトン0.3g、プラスチベース
29.04g 試料２（本発明）：大豆粕タール0.06g、β−サイクロ
デキストリン0.6g、デキサメタゾン0.03g、クロタミト
ン0.3g、プラスチベース29.01g 試料３（比較製剤）：大豆粕タール0.06g、酸化亜鉛0.8
1g、クロタミトン0.3g、プラスチベース28.83g 試料４（比較製剤）：大豆粕タール0.06g、酸化亜鉛0.8
1g、デキサメタゾン0.03g、クロタミトン0.3g、プラス
チベース28.80g （１）遅延型アレルギー性皮膚炎症抑制試験 使用動物:ICR系雄維マウス（体重30〜40g） 試験方法:1群８匹ずつ用い、今泉の方法（日薬理誌71、
253、1975）に準じて行つた。マウスの腹部を除毛した
のち、７％塩化ピクリル−エタノール溶液0.15mlを塗布
して感作した。６日後に１％塩化ピクリル−オリブ油溶
液を、マウスの両耳表裏に20μずつ滴下してチヤレン
ジし、炎症反応を惹起させた。被験試料は、チヤレンジ
２日前、１日前及び６時間後に両耳に20mgずつ均一に塗
布した。耳の厚さはチヤレンジ前及び24時間後に測定
し、無処置対照群と比較して抑制率を算出した。その結
果を第３表に示す。
3g、プラスチベース29.10g 基剤2:酸化亜鉛0.81g、クロタミトン0.3g、プラスチベ
ース28.89g 試料１（本発明）：大豆粕タール0.06g、β−サイクロ
デキストリン0.6g、クロタミトン0.3g、プラスチベース
29.04g 試料２（本発明）：大豆粕タール0.06g、β−サイクロ
デキストリン0.6g、デキサメタゾン0.03g、クロタミト
ン0.3g、プラスチベース29.01g 試料３（比較製剤）：大豆粕タール0.06g、酸化亜鉛0.8
1g、クロタミトン0.3g、プラスチベース28.83g 試料４（比較製剤）：大豆粕タール0.06g、酸化亜鉛0.8
1g、デキサメタゾン0.03g、クロタミトン0.3g、プラス
チベース28.80g （１）遅延型アレルギー性皮膚炎症抑制試験 使用動物:ICR系雄維マウス（体重30〜40g） 試験方法:1群８匹ずつ用い、今泉の方法（日薬理誌71、
253、1975）に準じて行つた。マウスの腹部を除毛した
のち、７％塩化ピクリル−エタノール溶液0.15mlを塗布
して感作した。６日後に１％塩化ピクリル−オリブ油溶
液を、マウスの両耳表裏に20μずつ滴下してチヤレン
ジし、炎症反応を惹起させた。被験試料は、チヤレンジ
２日前、１日前及び６時間後に両耳に20mgずつ均一に塗
布した。耳の厚さはチヤレンジ前及び24時間後に測定
し、無処置対照群と比較して抑制率を算出した。その結
果を第３表に示す。
この結果から、本発明の製剤と比較製剤の間（試料１
と３、試料２と４）に、耳の厚さの増加量及び抑制率に
ついて有意の差は認められず、生物学的に同等であり、
薬効に差はないことが知られる。
と３、試料２と４）に、耳の厚さの増加量及び抑制率に
ついて有意の差は認められず、生物学的に同等であり、
薬効に差はないことが知られる。
（２）紫外線紅斑抑制試験 使用動物：ハートレイ系雄性モルモツト（体重300〜400
g） 試験方法:1群７匹ずつ用い、久木（日薬理誌79、461、1
982）及びウインダーらの方法（Arch.Int.Pharmacodyn.
Ther.156、261、1958）に準じて行つた。実験前日に除
毛した側腹部の直径約2.5cmの円形内に被験試料70mgを
塗布し、塗布部位に直径9mmの穴２個を有する厚さ0.5mm
のゴム板を密着させ、紫外線（太陽燈600W）を20cmの距
離から60秒間照射した。被験試料は紫外線照射前２時
間、１時間及び照射直後の３回塗布し、照射２時間後に
拭き取つた。なお塗布部位はパツチテスト用絆創膏で被
覆しておいた。紫外線照射２、３及び５時間後に紅斑を
観察し、下記に示す評価点で判定を行い、２カ所の紅斑
の合計点を無処置対照群と比較して抑制率を求めた。そ
の結果を第４表に示す。紅斑は下記のように評価した。
g） 試験方法:1群７匹ずつ用い、久木（日薬理誌79、461、1
982）及びウインダーらの方法（Arch.Int.Pharmacodyn.
Ther.156、261、1958）に準じて行つた。実験前日に除
毛した側腹部の直径約2.5cmの円形内に被験試料70mgを
塗布し、塗布部位に直径9mmの穴２個を有する厚さ0.5mm
のゴム板を密着させ、紫外線（太陽燈600W）を20cmの距
離から60秒間照射した。被験試料は紫外線照射前２時
間、１時間及び照射直後の３回塗布し、照射２時間後に
拭き取つた。なお塗布部位はパツチテスト用絆創膏で被
覆しておいた。紫外線照射２、３及び５時間後に紅斑を
観察し、下記に示す評価点で判定を行い、２カ所の紅斑
の合計点を無処置対照群と比較して抑制率を求めた。そ
の結果を第４表に示す。紅斑は下記のように評価した。
0:紅斑が認められない 1:わずかに紅斑を認める 2:境界不明瞭な紅斑 3:明瞭な紅斑 この結果から、本発明製剤と比較製剤の間（試料１と
３、試料２と４）で、紫外線紅斑抑制効果は各測定時間
において有意の差は認められず、両製剤は同等の薬効を
示すことが知られる。
３、試料２と４）で、紫外線紅斑抑制効果は各測定時間
において有意の差は認められず、両製剤は同等の薬効を
示すことが知られる。
実施例１ 大豆粕タール0.2g、β−サイクロデキストリン2.7g及
び水0.2gを加え撹拌練合したのち、乾燥して水分を除去
し、得られた生成物を十分に擦りつぶし散剤とする。
び水0.2gを加え撹拌練合したのち、乾燥して水分を除去
し、得られた生成物を十分に擦りつぶし散剤とする。
実施例２ 実施例１で得られた散剤2.9gにデキサメタゾン0.1gを
含有するクロタミトン1.1gを加え、さらにプラスチベー
ス96.0gを加えて均一に撹拌練合して軟膏とする。
含有するクロタミトン1.1gを加え、さらにプラスチベー
ス96.0gを加えて均一に撹拌練合して軟膏とする。
実施例３ 実施例１と同様にして、大豆粕タール0.5g、β−サイ
クロデキストリン5.0g及び水0.5gを用いて散剤を調製す
る。この散剤5.5gにジフエンヒドラミン0.5g及びマクロ
ゴール軟膏94.0gを加え、均一に撹拌練合して軟膏とす
る。
クロデキストリン5.0g及び水0.5gを用いて散剤を調製す
る。この散剤5.5gにジフエンヒドラミン0.5g及びマクロ
ゴール軟膏94.0gを加え、均一に撹拌練合して軟膏とす
る。
実施例４ 実施例１と同様にして、大豆粕タール5.0g、β−サイ
クロデキストリン25.0g及び水5.0gを用いて散剤を調製
する。この散剤30gに殿粉15g、白色ワセリン20g及び精
製ラノリン35gを加え、均一に撹拌練合しパスタ剤とす
る。
クロデキストリン25.0g及び水5.0gを用いて散剤を調製
する。この散剤30gに殿粉15g、白色ワセリン20g及び精
製ラノリン35gを加え、均一に撹拌練合しパスタ剤とす
る。
実施例５ 実施例１と同様にして、大豆粕タール2.0g、β−サイ
クロデキストリン20g及び水2.0gを用いて散剤を調製す
る。この散剤22gにイソプロピルミリステート22g、セト
マグロゴール1000の5g、羊脂14g及びクロロクレゾール1
gを加え、水浴中で撹拌溶解させたのち、水36gを加え、
十分に撹拌を行い均一なクリーム剤とする。
クロデキストリン20g及び水2.0gを用いて散剤を調製す
る。この散剤22gにイソプロピルミリステート22g、セト
マグロゴール1000の5g、羊脂14g及びクロロクレゾール1
gを加え、水浴中で撹拌溶解させたのち、水36gを加え、
十分に撹拌を行い均一なクリーム剤とする。
Claims (2)
- 【請求項１】鉱物性、動物性又は植物性のタールとサイ
クロデキストリンを含有することを特徴とする皮膚外用
剤。 - 【請求項２】鉱物性、動物性又は植物性のタールとサイ
クロデキストリンの重量比が1:8ないし1:15であること
を特徴とする、第１請求項に記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63114799A JP2640492B2 (ja) | 1988-05-13 | 1988-05-13 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63114799A JP2640492B2 (ja) | 1988-05-13 | 1988-05-13 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01287042A JPH01287042A (ja) | 1989-11-17 |
| JP2640492B2 true JP2640492B2 (ja) | 1997-08-13 |
Family
ID=14646977
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63114799A Expired - Fee Related JP2640492B2 (ja) | 1988-05-13 | 1988-05-13 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2640492B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2709963B1 (fr) * | 1993-09-14 | 1996-01-26 | Fabre Pierre Cosmetique | Composition dermocosmétique, antifongique, notamment utile dans le traitement de dermites séborréhiques. |
| KR20020050051A (ko) * | 2000-12-19 | 2002-06-26 | 김경애 | 나무타르(wood tar)를 함유하는 피부치료제 조성물 |
| KR20020038640A (ko) * | 2002-04-12 | 2002-05-23 | 이돈규 | 목초액을 이용한 발모제 |
-
1988
- 1988-05-13 JP JP63114799A patent/JP2640492B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01287042A (ja) | 1989-11-17 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
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