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JP2018193382A5 - - Google Patents

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JP2018193382A5
JP2018193382A5 JP2018135444A JP2018135444A JP2018193382A5 JP 2018193382 A5 JP2018193382 A5 JP 2018193382A5 JP 2018135444 A JP2018135444 A JP 2018135444A JP 2018135444 A JP2018135444 A JP 2018135444A JP 2018193382 A5 JP2018193382 A5 JP 2018193382A5
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本明細書に引用した特許、特許出願及び刊行物は全て、それらの全体が本明細書中に組
み込まれている。本出願中のいずれの参考文献の引用又は確定も、そのような参考文献が
、請求された主題に先行する技術として利用可能であることを認めるものではない。本発
明の全範囲は、添付の特許請求の範囲を参照してより良く理解される。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
（構成１）
化合物(I-S)の無水物を含む固体形態：
（化１）
Figure 2018193382
。
（構成２）
図1に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成１記載
の固体形態。
（構成３）
化合物(I-S)の水和物を含む固体形態：
（化２）
Figure 2018193382
。
（構成４）
図5に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成3記載
の固体形態。
（構成５）
化合物(I-S)のTHF溶媒和物を含む固体形態：
（化３）
Figure 2018193382
。
（構成６）
図8に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成5記載
の固体形態。
（構成７）
化合物(I-S)のベシル酸塩を含む固体形態：
（化４）
Figure 2018193382
。
（構成８）
図11に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成7記載
の固体形態。
（構成９）
化合物(I-S)のベシル酸塩のDMSO溶媒和物を含む固体形態：
（化５）
Figure 2018193382
。
（構成１０）
図16に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成9記載
の固体形態。
（構成１１）
化合物(I-S)のD-酒石酸塩を含む固体形態：
（化６）
Figure 2018193382
。
（構成１２）
図20に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成11記
載の固体形態。
（構成１３）
ヘミD-酒石酸塩である化合物(I-S)のD-酒石酸塩を含む固体形態：
（化７）
Figure 2018193382
。
（構成１４）
図23に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成13記
載の固体形態。
（構成１５）
化合物(I-S)のL-酒石酸塩を含む固体形態：
（化８）
Figure 2018193382
。
（構成１６）
図26に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成15記
載の固体形態。
（構成１７）
化合物(I-S)のトシル酸塩を含む固体形態：
（化９）
Figure 2018193382
。
（構成１８）
図29に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成17記
載の固体形態。
（構成１９）
化合物(I-S)の(+)カンファースルホン酸塩を含む固体形態：
（化１０）
Figure 2018193382
。
（構成２０）
図32に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成19記
載の固体形態。
（構成２１）
化合物(I-S)のHCl塩を含む固体形態：
（化１１）
Figure 2018193382
。
（構成２２）
前記固体形態が、水和物、無水物、又は溶媒和物である、構成21記載の固体形態。
（構成２３）
前記固体形態が、結晶性である、構成21記載の固体形態。
（構成２４）
前記固体形態が、形態A結晶形態である、構成21記載の固体形態。
（構成２５）
図36に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成24記
載の固体形態。
（構成２６）
前記固体形態が、形態B結晶形態、形態C結晶形態、形態D結晶形態、形態E結晶形態、形
態F結晶形態、形態G結晶形態、形態H結晶形態、形態I結晶形態、形態J結晶形態、又は形
態K結晶形態である、構成21記載の固体形態。
（構成２７）
ラセミ化合物(I)の無水物を含む固体形態：
（化１２）
Figure 2018193382
。
（構成２８）
図97に提示されたXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成26記
載の固体形態。
（構成２９）
化合物(I-S)のHCl塩の水和物を含む固体形態：
（化１３）
Figure 2018193382
。
（構成３０）
図64に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成29記
載の固体形態。
（構成３１）
ラセミ化合物(I)の水和物を含む固体形態：
（化１４）
Figure 2018193382
。
（構成３２）
図73に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成31記
載の固体形態。
（構成３３）
ラセミ化合物(I)の水和物を含む固体形態：
（化１５）
Figure 2018193382
。
（構成３４）
図99に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成28記
載の固体形態。
（構成３５）
ラセミ化合物(I)のHCl塩の水和物を含む固体形態：
（化１６）
Figure 2018193382
。
（構成３６）
図101に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成30記
載の固体形態。
（構成３７）
ラセミ化合物(I)のHCl塩のメタノール溶媒和物を含む固体形態：
（化１７）
Figure 2018193382
。
（構成３８）
図104に提示されるXRPDパターンに合致するX線粉末回折パターンを有する、構成32記
載の固体形態。

Claims (29)

  1. 化合物(I-S)のHCl塩を含む固体形態であって：
    Figure 2018193382
     該固体形態が：
    7.11、14.20、及び20.71度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態B結晶形態；
    6.55、13.14、及び13.37度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態C結晶形態；
    13.52、14.16、及び25.00度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態D結晶形態；
    9.82、17.06、及び17.73度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態E結晶形態；
    13.71、14.22、及び20.87度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態F結晶形態；
    6.85、20.20、及び20.60度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態G結晶形態；
    6.83、20.19、及び20.58度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態H結晶形態；
    13.95、23.39、及び24.10度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態I結晶形態；
    4.86、13.48、及び20.06度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態J結晶形態；又は
    7.09、14.03、及び14.22度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態K結晶形態である、前記固体形態。
  2. 前記固体形態が、7.11、14.20、及び20.71度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態B結晶形態であり；
    任意に、
    9.93及び21.36度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図44に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度174℃及びオンセット温度170℃で、又はピーク温度250℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
    25℃から125℃へ加熱する際に、総試料重量の7.60％の重量減少を示すか；又は
    化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
  3. 前記固体形態が、6.55、13.14、及び13.37度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態C結晶形態であり；
    任意に、
    9.09、19.62及び19.80度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図50に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度142℃で、ピーク温度147℃で、又はオンセット温度252℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
    30℃から80℃へ加熱する際に、総試料重量の1.55％の重量減少、及び80℃から175℃へ加熱する際に、総試料重量の15.14％の重量減少を示すか；又は
    化合物(I-S)のHCl塩のDMSO溶媒和物である、請求項1記載の固体形態。
  4. 前記固体形態が、13.52、14.16、及び25.00度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態D結晶形態であり；
    任意に、
    6.82、8.07及び15.71度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図57に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度60℃で、ピーク温度169℃で、又はピーク温度252℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
    25℃から125℃へ加熱する際に、総試料重量の9.19％の重量減少を示すか；又は
    化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
  5. 前記固体形態が、9.82、17.06、及び17.73度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態E結晶形態であり；
    任意に、
    16.05、25.71、及び26.15度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図64に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度111℃で、ピーク温度185℃で、又はピーク温度250℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
    25℃から120℃へ加熱する際に、4.49％の重量減少を示すか；又は
    化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
  6. 前記固体形態が、13.71、14.22、及び20.87度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態F結晶形態であり；
    任意に、
    7.10、16.35、及び28.36度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図73に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度83℃及びオンセット温度63℃で、ピーク温度217℃及びオンセット温度204℃で、又はピーク温度250℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
    30℃から110℃へ加熱する際に、総試料重量の5.00％の重量減少を示すか；又は
    化合物(I-S)のHCl塩の水和物である、請求項1記載の固体形態。
  7. 前記固体形態が、6.85、20.20、及び20.60度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態G結晶形態であり；
    任意に、
    9.56、13.69、19.05、及び23.57度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図82に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度199℃及びオンセット温度185℃で、又はピーク温度248℃及びオンセット温度222℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
    30℃から110℃へ加熱する際に、総試料重量の1.92％の重量減少を示し、並びに110℃から210℃へ加熱する際に、総試料重量の12.27％の重量減少を示すか；又は
    化合物(I-S)のHCl塩のMTBE溶媒和物である、請求項1記載の固体形態。
  8. 前記固体形態が、6.83、20.19、及び20.58度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態H結晶形態であり；
    任意に、
    9.47及び13.63度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図86に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度187℃で、又はピーク温度255℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；
    25℃から80℃へ加熱する際に、総試料重量の0.33％の重量減少を示し、並びに80℃から200℃へ加熱する際に、総試料重量の15.30％の重量減少を示すか；又は
    化合物(I-S)のHCl塩のトルエン溶媒和物である、請求項1記載の固体形態。
  9. 前記固体形態が、13.95、23.39、及び24.10度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態I結晶形態であり；
    任意に、
    13.51及び24.30度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図90に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられる、請求項1記載の固体形態。
  10. 前記固体形態が、4.86、13.48、及び20.06度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態J結晶形態であり；
    任意に、
    20.39、22.15、及び23.45度の2θ±2%にピークをさらに含むか；
    図92に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられるか；
    ピーク温度70℃で、ピーク温度106℃で、ピーク温度127℃で、又はオンセット温度251℃で、DSCにより特徴付けられた熱事象を示すか；又は
    25℃から80℃へ加熱する際に、総試料重量の4.73％の重量減少を示し、80℃から120℃へ加熱する際に、総試料重量の7.59％の重量減少を示し、並びに120℃から200℃へ加熱する際に、総試料重量の10.21％の重量減少を示す、請求項1記載の固体形態。
  11. 前記固体形態が、7.09、14.03、及び14.22度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンによって特徴付けられる形態K結晶形態であり；
    任意に、
    9.35及び21.60度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図95に提示されるXRPD回折パターンに合致するXRPD回折パターンによって特徴付けられる、請求項1記載の固体形態。
  12. 化合物(I-S)の塩、水和物又は溶媒和物を含む固体形態であって：
    Figure 2018193382
     該固体形態が：
    8.31、11.80、及び17.37度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及び水を含むか；
    11.80、20.89、及び22.16度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及びTHFを含むか；
    19.07、20.71、及び23.96度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩を含むか；
    16.88、18.14、及び20.02度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩のDMSO溶媒和物を含むか；
    17.00、19.73、及び25.86度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のD-酒石酸塩を含むか；
    6.21、12.91、及び16.32度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のヘミD-酒石酸塩を含むか；
    6.27、10.90、及び15.32度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のL-酒石酸塩を含むか；
    9.77、15.41、及び19.25度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のトシル酸塩を含むか；又は
    9.05、14.61、及び16.82度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)の(+)カンファースルホン酸塩を含む、前記固体形態。
  13. 8.31、11.80、及び17.37度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及び水を含み；任意に
    13.79、17.15、及び26.00度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図5に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  14. 11.80、20.89、及び22.16度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)及びTHFを含み；任意に
    6.03及び18.59度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図8に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  15. 19.07、20.71、及び23.96度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩を含み；任意に
    15.48及び15.92度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図11に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  16. 16.88、18.14、及び20.02度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のベシル酸塩のDMSO溶媒和物を含み；任意に
    7.31及び24.49度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図16に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  17. 17.00、19.73、及び25.86度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のD-酒石酸塩を含み；任意に
    19.25及び21.25度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図20に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  18. 6.21、12.91、及び16.32度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のヘミD-酒石酸塩を含み；任意に
    12.32及び19.09度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図23に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  19. 6.27、10.90、及び15.32度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のL-酒石酸塩を含み；任意に
    11.97、14.41、及び17.08度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図26に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  20. 9.77、15.41、及び19.25度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)のトシル酸塩を含み；任意に
    7.41及び22.97度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図29に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  21. 9.05、14.61、及び16.82度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有する化合物(I-S)の(+)カンファースルホン酸塩を含み；任意に
    13.97、15.34、及び16.35度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図32に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項12記載の固体形態。
  22. ラセミ化合物(I)を含む固体形態であって：
    Figure 2018193382
     該固体形態が：
    4.95、8.96、及び14.83度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)を含むか；
    14.01、17.28、及び26.21度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)及び水を含むか；
    13.88、14.30、及び15.36度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及び水を含むか；又は
    12.38、14.54、及び26.10度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及びメタノールを含む、前記固体形態。
  23. 4.95、8.96、及び14.83度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)を含み；任意に
    12.67、14.30、20.09、及び26.57度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図97に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項22記載の固体形態。
  24. 14.01、17.28、及び26.21度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)及び水を含み；任意に
    8.34、11.79、及び17.01度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図99に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項22記載の固体形態。
  25. 13.88、14.30、及び15.36度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及び水を含み；任意に
    9.84、16.42、及び19.82度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図101に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項22記載の固体形態。
  26. 12.38、14.54、及び26.10度の2θ±2%にピークを含むXRPDパターンを有するラセミ化合物(I)のHCl塩及びメタノールを含み；任意に
    15.06、20.00、及び26.86度の2θ±2%にピークをさらに含むか；又は
    図104に提示されたXRPDパターンにマッチするXRPD回折パターンにより特徴付けられる、請求項22記載の固体形態。
  27. 請求項1〜26のいずれか一項記載の固体形態を含む、医薬組成物。
  28. 請求項1〜26のいずれか一項記載の固体形態を含む、対象における、癌、又は免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害、又はそれらの症状を治療、予防、又は管理するための医薬組成物。
  29. 前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、狼瘡、強皮症、シェーグレン症候群、ANCA-誘導型血管炎、抗-リン脂質抗体症候群、又は重症筋無力症であるか；
    前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、強皮症であるか；
    前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、全身性紅斑性狼瘡(SLE)、皮膚紅斑性狼瘡(CLE)、円板状紅斑性狼瘡(DLE)、又は薬剤誘発性狼瘡であるか；
    前記免疫関連若しくは炎症性の疾患若しくは障害が、SLEであるか；又は
    前記癌が、多発性骨髄腫である、請求項28記載の医薬組成物。
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