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JP2009538930A5 - - Google Patents

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JP2009538930A5
JP2009538930A5 JP2009513403A JP2009513403A JP2009538930A5 JP 2009538930 A5 JP2009538930 A5 JP 2009538930A5 JP 2009513403 A JP2009513403 A JP 2009513403A JP 2009513403 A JP2009513403 A JP 2009513403A JP 2009538930 A5 JP2009538930 A5 JP 2009538930A5
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Claims (56)

  1. 式：
    Figure 2009538930
     の化合物、あるいはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマーまたは薬学的に許容し得る塩
    （式中、
    Ｌは、式：
    Figure 2009538930
     であり；
    ｐは、１であり;
    Ｒ ３ およびＲ ３ ’は、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ １−１０ ）アルキル、ハロ（Ｃ １−１０ ）アルキル、カルボニル（Ｃ １−３ ）アルキル、チオカルボニル（Ｃ １−３ ）アルキル、スルホニル（Ｃ １−３ ）アルキル、スルフィニル（Ｃ １−３ ）アルキル、アミノ（Ｃ １−１０ ）アルキル、イミノ（Ｃ １−３ ）アルキル、（Ｃ ３−１２ ）シクロアルキル（Ｃ １−５ ）アルキル、ヘテロ（Ｃ ３−１２ ）シクロアルキル（Ｃ １−５ ）アルキル、アリール（Ｃ １−１０ ）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ １−５ ）アルキル、（Ｃ ９−１２ ）ビシクロアリール（Ｃ １−５ ）アルキル、ヘテロ（Ｃ ８−１２ ）ビシクロアリール（Ｃ １−５ ）アルキル、（Ｃ ３−１２ ）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ ３−１２ ）シクロアルキル、（Ｃ ９−１２ ）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ ３−１２ ）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ ９−１２ ）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ ４−１２ ）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、またはＲ ３ とＲ ３ ’とが一緒になって環を形成し；
    Ｑは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＲ６）、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
    Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）およびＣ（＝ＮＲ６）からなる群からそれぞれ独立して選択され；
    Ｒ１は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
    Ｒ２は、水素であり；
    各Ｒ４およびＲ５は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、または任意の２つのＲ４およびＲ５が一緒になって環を形成し、但し、Ｒ５は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず；かつ
    各Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、またはＲ４もしくはＲ５とＲ６とが一緒になって環を形成し、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず、
    Ｒ１は、ＺがＮＲ ６ であり、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹがＣＲ ４ Ｒ ５ である場合は２−ヒドロキシカルボニル−３，３，６−トリメチル−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−７−オン−６−イルではない）。
  2. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、各記号は請求項１と同義である）。
  3. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、各記号は請求項１と同義である）。
  4. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｎは、０、１、２、３、４および５からなる群から選択され;かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  5. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され;かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  6. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  7. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  8. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  9. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  10. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  11. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  12. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  13. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、各記号は請求項１と同義である）。
  14. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｍは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  15. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  16. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  17. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  18. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｌは、０、１、２および３からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  19. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  20. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  21. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  22. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  23. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  24. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  25. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  26. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  27. 式：
    Figure 2009538930
     を有する、請求項１記載の化合物
    （式中、
    ｋは、０、１および２からなる群から選択され；かつ
    その他の記号は請求項１と同義である）。
  28. Ｌが、ＣＨＲ ３ であり、かつ
    Ｒ３ が、それぞれ置換または非置換の、水素、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、へテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、
    請求項１記載の化合物。
  29. Ｑが、Ｃ（＝Ｏ）である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
  30. Ｑが、Ｃ（＝Ｓ）である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
  31. Ｑが、Ｃ（＝ＮＲ６）である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
  32. Ｑが、ＳＯである、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
  33. Ｑが、ＳＯ２である、請求項１および２８のいずれか１項記載の化合物。
  34. Ｖが、ＮおよびＣＨからなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３３のいずれか１項記載の化合物。
  35. Ｗが、Ｎ、ＣＨ、Ｃ（ＮＯ２）およびＣ（ＳＯ２ＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３４のいずれか１項記載の化合物。
  36. Ｘが、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＣＦ、Ｃ（ＯＣＨ３）、Ｃ（ＯＨ）、Ｃ（ＳＯ２ＣＨ３）およびＣ（ＳＯ２ＮＨＣＨ３）からなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３５のいずれか１項記載の化合物。
  37. Ｙが、Ｎ、ＣＨおよびＣＯからなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜３６のいずれか１項記載の化合物。
  38. Ｚが、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（ＮＨ２）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＣＯからなる群から選択される、請求項１、２および３３〜３５のいずれか１項記載の化合物。
  39. Ｒ１が、置換または非置換のヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
  40. Ｒ１が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
  41. Ｒ１が、それぞれ置換または非置換の、フラニル、チオフェニル、２Ｈ−ピロリル、１，３−ジオキソイアニル（ｄｉｏｘｏｉａｎｙｌ）、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、２−イミダゾリニル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、３−Ｈ−インドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、キヌクリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニルおよびフェノキサジニルからなる群から選択される、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
  42. Ｒ１が、置換または非置換のチアゾリルである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
  43. Ｒ１が、置換または非置換のピリジニルである、請求項１〜３８のいずれか１項記載の化合物。
  44. Ｒ２が、水素である、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物。
  45. Ｒ３’が、水素、ハロおよび置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１および３８のいずれか１項記載の化合物。
  46. Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、へテロ（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、へテロシクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２〜４５のいずれか１項記載の化合物。
  47. Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、イソブチル、メトキシブチル、メトキシペンチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、イミダゾリルメチル、ピリジニルメチル、ピロリジニルメチル、およびピペリジニルメチルからなる群から選択される、請求項２〜４５のいずれか１項記載の化合物。
  48. Ｒ ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル、アミノスルホニルおよび（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４７のいずれか１項記載の化合物。
  49. 少なくとも一つのＲ５が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロゲンおよび（Ｃ１−３）アルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１、２、３、１３および２８〜４８のいずれか１項記載の化合物。
  50. 少なくとも一つのＲ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜３、１２、１３および２２〜４９のいずれか１項記載の化合物。
  51. ２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ２−（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ４−メチル−２−（６−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ４−メチル−２−（６−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ２−（５−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ２−（５−ヒドロキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ４−メチル−２−（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ２−（５−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ペンタンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−５−（Ｎ−メチルスルファモイル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピラジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；
    ２−（３−アミノ−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド；および
    ２−（３−アミノ−５−（メチルスルホニル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−３−シクロヘキシル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）プロパンアミド
    を含む、請求項１記載の化合物。
  52. 有効成分として請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物を含有する医薬組成物。
  53. 請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物；ならびに
    該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報および該化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
    を含むキット。
  54. 請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物；ならびに
    包装材料、
    を含む製品。
  55. グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する疾患状態の治療における使用のための、請求項１〜５１のいずれか１項記載の化合物。
  56. 疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および心血管疾患からなる群から選択される、請求項５５記載の化合物。
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