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DE202006004872U1 - Agents, useful for therapeutic purposes, comprising Cistus plant extract, vitamin E and optionally active agents, vitamins, minerals and/or usual formulation auxiliary agents - Google Patents

Agents, useful for therapeutic purposes, comprising Cistus plant extract, vitamin E and optionally active agents, vitamins, minerals and/or usual formulation auxiliary agents Download PDF

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Abstract

An agent (I) for oral administration, comprising 80 mg of polyphenol (per dosage unit) in the form of extract from Cistus plant, preferably Cistus incanus and 2 mg of vitamin E and optionally with further active agents, vitamins, minerals and/or usual formulation auxiliary agents, is new. ACTIVITY : Antimicrobial. MECHANISM OF ACTION : None given.

Description

Die Erfindung betrifft ein Mittel zur oralen Einnahme, das einen Extrakt aus Pflanzen der Gattung Cistus, insbesondere Cistus incanus, enthält.The The invention relates to an oral ingestion containing an extract from plants of the genus Cistus, in particular Cistus incanus.

Pflanzen der Gattung Cistus wie insbesondere auch Cistus incanus ssp. tauricus zeichnen sich durch einen hohen Gehalt vor allem an Polyphenolen aus. Polyphenole sind beispielsweise auch in den Schalen von Rotweintrauben und in grünem Tee enthalten und machen ihren therapeutischen Wert aus. Darüber hinaus enthält Cistus noch extrahierbare Harzbestandteile, die ebenfalls in der traditionellen Medizin genutzt werden, wie auch ätherische Öle, Borneol, Cineol, Eugenol, Ledol und Limonen. Das Harz ist unter der Bezeichnung Ladanum im Handel erhältlich.plants the genus Cistus as well as in particular Cistus incanus ssp. tauricus are characterized by a high content especially of polyphenols. Polyphenols are, for example, in the shells of red wine grapes and in green Contain tea and make their therapeutic value. Furthermore contains Cistus still extractable resin components, which are also in the traditional medicine, as well as essential oils, Borneol, Cineol, Eugenol, Ledol and limes. The resin is called Ladanum in the Trade available.

Es sind diese Inhaltsstoffe, die in der traditionellen Medizin seit langem genutzt werden. Hinzu kommen die besonderen Eigenschaften insbesondere der Polyphenole, die antioxidative Wirkung haben. Oxidationsprozesse im menschlichen Organismus werden für zahlreiche Krankheits- und Alterungserscheinungen verantwortlich gemacht.It These are ingredients that have been in traditional medicine ever since be used for a long time. There are also the special properties especially the polyphenols that have antioxidant effects. oxidation processes in the human organism are used for numerous disease and Blamed on aging phenomena.

Cistus incanus ist ein Strauch aus der Gattung der Cistrosen mit Ursprung in den Mittelmeerländern. Eine Reihe von Cistrosenarten werden zur Gewinnung von Harz herangezogen, das seit Jahrhunderten als probates Mittel auch für Heilzwecke eingesetzt wird. Dem Harz wird bakterizide und fungizide Wirkung zugeschrieben.Cistus incanus is a shrub of the genus Cistrosen origin in the Mediterranean countries. A number of Cistrosis species are used for the production of resin, used for centuries as a proven remedy for healing purposes becomes. The resin is said to have bactericidal and fungicidal activity.

Cistusextrakte werden ferner wegen ihrer entzündungshemmenden, desinfizierenden und wundheilenden Wirkung geschätzt. Cistus-Tee wird bis heute im östlichen Mittelmeerraum sowohl zu therapeutischen Zwecken als auch als Genussmittel zubereitet. Für die Extraktion werden dazu Zweige und Blätter in Wasser aufgekocht und der Sud entsprechend eingesetzt. Insgesamt werden Cistusextrakte in der Naturheilkunde vor allem des östlichen Mittelmeerraums seit Jahrhunderten eingesetzt.Cistusextrakte are also being used because of their anti-inflammatory, disinfecting and wound healing effect appreciated. Cistus tea will be around today in the east Mediterranean for both therapeutic and recreational purposes prepared. For the extraction are boiled up to twigs and leaves in water and the broth used accordingly. In total, cistus extracts in naturopathy especially of the eastern Mediterranean since Used for centuries.

Insbesondere für Menschen, die auf eine natürliche und traditionelle Medizin Wert legen, besteht deshalb ein Bedarf an Mitteln, die die Inhaltsstoffe traditionell genutzter Heilpflanzen als Nahrungsergänzungsmittel zur Erhaltung und Förderung der Gesundheit wie auch als Wirkstoffe zur medizinischen Prophylaxe und Behandlung bereitstellen.Especially for the people, the on a natural one There is therefore a need for traditional and traditional medicine of agents containing the ingredients of traditionally used medicinal plants as a dietary supplement for conservation and promotion health as well as active ingredients for medical prophylaxis and provide treatment.

Dieser Bedarf wird von dem erfindungsgemäßen Mittel zur oralen Einnahme gedeckt, das pro Dosiseinheit wenigstens 80 mg Polyphenol in Form eines Extrakts aus Pflanzen der Gattung Cistus, insbesondere Cistus incanus sowie wenigsten 2 mg Vitamin E, gegebenenfalls zusammen mit weiteren Wirkstoffen, Vitaminen, Mineralstoff und/oder üblichen Formulierungshilfsmitteln enthält.This There is a need for the oral ingestion agent of the present invention covered, the per unit dose at least 80 mg of polyphenol in the form of a Extracts from plants of the genus Cistus, in particular Cistus incanus and at least 2 mg of vitamin E, optionally together with other active substances, Vitamins, minerals and / or usual formulation aids contains.

Erfindungsgemäß ist eine Dosiseinheit eine zur oralen Einnahme bestimmte Menge, die dem angestrebten (therapeutischen) Zweck dient. In der Regel entspricht eine Dosiseinheit einer Tablette oder Kapsel oder einer bestimmten Anzahl von Tropfen, die jeweils der Erzielung einer angestrebten Wirkung dienen. Eine Tagesdosis besteht in der Regel aus 1 bis 3 Dosiseinheiten.According to the invention is a Dose unit is an oral dose intended to reach the desired level (therapeutic) purpose serves. As a rule, one dose unit corresponds a tablet or capsule or a certain number of drops that each to achieve a desired effect. A daily dose usually consists of 1 to 3 dosage units.

Vorzugsweise liegt das erfindungsgemäße Mittel in Form einer Tablette, eines Dragees oder einer Kapsel mit 250 mg bis 1000 mg vor, insbesondere in Form einer Kapsel mit 500 mg. Das jeweilige Gewicht bezieht sich auf die gesamte Tablette oder Kapsel bzw. das gesamte Dragee, inklusive Extrakt, Vitamin E, weitere Wirkstoffe, Vitamine, Mineralstoffe und Hilfsmittel.Preferably is the agent of the invention in the form of a tablet, dragee or 250 capsule mg to 1000 mg, especially in the form of a 500 mg capsule. The respective weight refers to the entire tablet or capsule or the entire dragee, including extract, vitamin E, other active ingredients, Vitamins, minerals and aids.

Das erfindungsgemäße Mittel enthält den Extrakt in Trockenform, erhalten aus der Extraktion von getrockneten Pflanzenteilen von Cistus incanus ssp. tauricus. Bevorzugt als Ausgangsstoff sind getrocknete Blätter und Triebspitzen von Cistus incanus. Der Extrakt wird durch Extraktion des pflanzlichen Trockenmaterials mit einer wässrigen Lösung erhalten, insbesondere durch Extraktion des Trockenmaterials mit wässrigem Alkohol mit einem Alkoholgehalt von wenigstens 40%, insbesondere etwa 40% bis 80%. Um Extrakte mit höheren Anteilen an Harzen und hydrophoben Inhaltsstoffen zu erhalten, können auch höhere Alkoholanteile, bis zu 100%, verwandt werden. Der Alkohol verbessert die Extraktion lipophiler Bestandteile, die bei weniger als 40 Vol.% unzureichend wird.The inventive agent contains The extract in dry form, obtained from the extraction of dried Plant parts of Cistus incanus ssp. tauricus. Preferred as starting material are dried leaves and shoot tips of Cistus incanus. The extract is made by extraction of the dry vegetable material with an aqueous solution, in particular by extracting the dry material with aqueous alcohol having an alcohol content of at least 40%, especially about 40% to 80%. To extract with higher Shares of resins and hydrophobic ingredients can also be obtained higher Alcohol shares, up to 100%, be used. The alcohol improves the extraction of lipophilic constituents which is less than 40% by volume becomes insufficient.

Zu den Polyphenolen von Cistus incanus zählen sowohl nicht-flavonoide als auch flavonoide Phenole. Daneben enthält Cistus incanus noch Terpene, vor allem Diterpene.To The polyphenols of Cistus incanus include both non-flavonoids as well as flavonoid phenols. In addition, Cistus incanus still contains terpene, especially diterpenes.

Das erfindungsgemäß Mittel enthält vorzugsweise wenigstens 100 mg Polyphenol pro Dosiseinheit. Der Gehalt an Vitamin E beträgt vorzugsweise wenigstens 5 mg pro Dosiseinheit. An Stelle von Vitamin E (α-Tocopherol) können auch dessen physiologisch verträgliche Derivate eingesetzt werden, beispielsweise seine Ester.The according to the invention means contains preferably at least 100 mg polyphenol per dosage unit. Of the Content of vitamin E is preferably at least 5 mg per dosage unit. In place of vitamin E (α-tocopherol) can also its physiologically compatible Derivatives are used, for example its esters.

Das erfindungsgemäße Mittel enthält zwei Substanzgruppen, die als Antioxidantien bekannt geworden sind. Dabei ergänzen sich Vitamin E und Polyphenole auf ideale Weise. Während Vitamin E vor allem die Lipidperoxidation quenchen kann sind die Flavonoide auch im hydrophilen Bereich wirksam.The inventive agent contains two groups of substances known as antioxidants. Complete it Vitamin E and polyphenols are ideal. While vitamin E above all, the quenching lipid peroxidation can be the flavonoids also effective in the hydrophilic region.

Phenolische Verbindungen mit ortho- oder paraständigen Sauerstoffen können mit Sauerstoff zu Chinonen reagieren und bei dieser Reaktion Sauerstoffradiale abfangen und neutralisieren. Tocopherol ist, wie auch Vitamin C, Coenzym Q und einige Karotinoide, geeignet, radikalische Kettenreaktionen zu unterbrechen.Phenolic compounds containing ortho or para oxygen can be mixed with oxygen Quinones react and intercept oxygen radicals in this reaction and neutralize them. Tocopherol is, as well as vitamin C, coenzyme Q and some carotenoids, suitable for interrupting radical chain reactions.

Reaktive Sauerstoffspezies wie O2 , O2 2– und OH sind in der Lage, mit zahlreichen körpereigenen Substanzen zu reagieren und diese zu denaturieren. Sie werden für zahlreiche Erkrankungen verantwortlich gemacht, darunter auch Krebs und Herz-Kreislauferkrankungen. Reaktive Sauerstoffspezies entstehen natürlicherweise bei Stoffwechselprozessen, ihre Bildung wird aber auch durch zahlreiche exogene Faktoren wie Luftverschmutzung, Rauchen und dergleichen verstärkt. Der Körper hat Systeme entwickelt, um solche reaktiven Spezies unschädlich zumachen, wie z. B. die Enzyme Superoxid-Dismustase und Katalase, die aber in ihrer Wirkung allein nicht ausreichen. Reaktive Sauerstoffspezies scheinen darüber hinaus auch an Alterungsprozessen beteiligt zu sein.Reactive oxygen species such as O 2 - , O 2 2- and OH - are able to react with many endogenous substances and denature them. They are blamed for many diseases, including cancer and cardiovascular disease. Reactive oxygen species naturally arise during metabolic processes, but their formation is also enhanced by numerous exogenous factors such as air pollution, smoking and the like. The body has developed systems to render such reactive species harmless, such as: As the enzymes superoxide dismutase and catalase, but their effect alone is not enough. Reactive oxygen species also appear to be involved in aging processes.

Zum Schutz enthalten Zellen natürliche Antioxidantien, d. h. Reduktionsmittel, die leicht mit oxidierenden Substanzen reagieren und dadurch lebenswichtige Moleküle vor der Oxidation schützen. Zu den biologischen Antioxidantien gehören unter anderem Vitamine, Coenzym Q und einige Karotinoide. Aufgrund der strukturbedingten Wasser/Fettlöslichkeit fungiert Vitamin C im Cytosol und Blutplasma als Antioxidans, während Vitamin E vor allem im Lipidbereich z. B. an der Zellmembran seine antioxidative Wirkung entfaltet. Die Versorgung mit Vitamin E ist häufig unzureichend, weshalb sich eine zusätzliche Einnahme empfiehlt.To the Protection contain cells natural Antioxidants, d. H. Reducing agents that are easily oxidizing Substances react and thereby vital molecules from the Protect oxidation. To The biological antioxidants include vitamins, Coenzyme Q and some carotenoids. Due to the structural condition Water / fat solubility Vitamin C acts in the cytosol and blood plasma as an antioxidant while vitamin E especially in the lipid area z. B. on the cell membrane its antioxidant Effect unfolds. The supply of vitamin E is often insufficient, which is why an additional Intake recommends.

Cistus-incanus-Extrakt hat zusätzlich zu seiner antioxidativen Wirkung antivirale, antibakterielle und antimykotische Wirkung, die sich vor allem bei infektiösen Beschwerden im Magen-Darmbereich nutzen lässt. Insoweit sind die erfindungsgemäßen Mittel zumindest als begleitende Therapeutika zur Behandlung von Infektionen geeignet.Cistus incanus extract has in addition for its antioxidant effects antiviral, antibacterial and Antifungal effect, especially in infectious complaints use in the gastrointestinal area. In that regard, the agents of the invention at least as adjunctive therapeutics for the treatment of infections suitable.

In den im erfindungsgemäßen Mittel zum Einsatz kommenden Extrakten sind die Inhaltsstoffe der extrahierten getrockneten Pflanzenteile isoliert und aufkonzentriert. So wird zur Gewinnung des gewünschten polyphenolreichen Extrakts in Lebensmittelqualität getrocknetes Pflanzenmaterial, insbesondere Triebspitzen und Blätter, in Ethanol bzw. einem Ethanol-Wassergemisch dispergiert und nach einer gewissen Zeitspanne abfiltriert. Das zur Extraktion verwandte Alkohol-/Wassergemisch hat wenigstens 40 Vol.% Alkohol und insbesondere 40 bis 80% Alkohol. Die Extraktionsdauer beträgt in der Regel wenigstens etwa 10 Stunden, bei starker Zerkleinerung und/oder heißer Extraktion auch deutlich weniger. In dem Filtrat sind unter anderem die Polyphenole gelöst, darüber hinaus aber auch zahlreiche andere mehr oder weniger polare Inhaltsstoffe. Ein semi-kontinuierliches Verfahren nach Art einer Soxleth-Extraktion ist zweckmäßig.In in the agent according to the invention Extracts used are the ingredients of the extracted isolated and concentrated dried plant parts. So will to obtain the desired polyphenol-rich extract of food grade dried plant material, especially shoot tips and leaves, dispersed in ethanol or an ethanol-water mixture and after Filtered off a certain period of time. The related to the extraction Alcohol / water mixture has at least 40% by volume of alcohol and in particular 40 to 80% alcohol. The extraction time is usually at least about 10 hours, with heavy crushing and / or hot extraction even less. In the filtrate are, inter alia, the polyphenols solved, about that but also many other more or less polar ingredients. A semi-continuous process in the manner of Soxleth extraction is appropriate.

Das Lösungsmittel wird nach der Extraktion abdestilliert, wobei ein öliger/harziger Extrakt zurückbleibt, der zur Verbesserung der Verarbeitungsfähigkeit mit einem Füllstoff versetzt werden kann. Geeignete Füllstoffe sind Maltodextrin, aber auch Silica, Aluminiumoxid, Talk und dergleichen. Die Destillation wird üblicherweise im Vakuum durchgeführt, um den Extrakt so gering wie möglich thermisch zu belasten. Bei wasserreichen Extraktionsmitteln kann auch eine Gefriertrocknung durchgeführt werden. Die Zusammensetzung des Extrakts lässt sich durch die Variation des Mischverhältnisses Ethanol/Wasser steuern. Eine Erhöhung des Alkoholgehalts führt in der Regel zu einer Erhöhung der lipophilen Bestandteile im Extrakt. Bevorzugt als Extraktionsmittel ist Wasser mit einem Alkoholgehalt von 40 bis 80 Vol.%.The solvent is distilled off after extraction, with an oily / resinous Extract is left behind, to improve the processability with a filler can be offset. Suitable fillers are maltodextrin, but also silica, alumina, talc and the like. The distillation usually becomes performed in a vacuum, to keep the extract as low as possible thermally stress. For water-rich extractants can also a freeze-drying can be performed. The composition of the extract Controlled by the variation of the mixing ratio of ethanol / water. A increase the alcohol content leads usually to an increase the lipophilic components in the extract. Preferred as extractant is water with an alcohol content of 40 to 80 vol.%.

Für Cistus incanus ssp. tauricus kann ein Anteil von Polyphenolen im getrockneten Pflanzenmaterial von etwa 4% angegeben werden. Durch den Extraktionsvorgang kann der Anteil im Extrakt auf bis zu 20% erhöht werden.For Cistus incanus ssp. Tauricus can be a proportion of polyphenols in the dried Plant material of about 4% can be stated. Through the extraction process the proportion in the extract can be increased up to 20%.

Naturgemäß kann der Extrakt aufgrund seiner Wasserlöslichkeit auch konzentriert in wässrig/alkoholische Arzneimittellösungen eingearbeitet werden, die in Form von Tropfen genommen bzw. verabreicht werden können.Naturally, the Extract due to its water solubility also concentrated in watery / alcoholic drug solutions be incorporated, taken in the form of drops or administered can be.

Das erfindungsgemäße Mittel kann neben der Wirkstoffkombination aus Extrakt und Vitamin E sowie üblichen Hilfsmitteln weitere Inhaltsstoffe enthalten, wie sie zu therapeutischen Zwecken oder zur Nahrungsergänzung sinnvoll sind. Als Wirkstoffe kommen insbesondere weitere als Antioxidantien bekannte und wirkende Stoffe in Frage, als Nahrungsergänzungsmittel im übrigen weitere Vitamine und/oder Mineralstoffe.The inventive agent In addition to the active ingredient combination of extract and vitamin E as well as usual Aids contain more ingredients as they are too therapeutic For purposes or for supplementation are meaningful. The active ingredients are more than antioxidants known and acting substances in question, as a dietary supplement Furthermore other vitamins and / or minerals.

Liegt das erfindungsgemäße Mittel in Form eines Dragees, einer Tablette oder Kapsel vor, ist es zweckmäßig, dass der Extrakt darin in fester Form enthalten ist, beispielsweise zusammen mit geeigneten Füll- und Adsorptionsmitteln wie Maltodextrin, Silica, Aluminiumoxid oder dergleichen.Lies the agent of the invention in the form of a dragee, a tablet or capsule, it is appropriate that the extract is contained therein in solid form, for example together with suitable filling and adsorbents such as maltodextrin, silica, alumina or like.

Claims (10)

Mittel zur oralen Einnahme, enthaltend pro Dosiseinheit wenigstens 80 mg Polyphenol in Form eines Extrakts aus Pflanzen der Gattung Cistus, insbesondere Cistus incanus sowie wenigstens 2 mg Vitamin E, gegebenenfalls zusammen mit weiteren Wirkstoffen, Vitaminen, Mineralstoffen und/oder üblichen Formulierungshilfsmitteln.Oral use containing per unit dose at least 80 mg of polyphenol in the form of an extract from plants the genus Cistus, in particular Cistus incanus and at least 2 mg of vitamin E, optionally together with other active substances, Vitamins, minerals and / or usual formulation auxiliaries. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Cistus-Extrakt ein wässrig/alkoholischer Extrakt aus getrockneten Cistus-Pflanzenteilen ist.Means according to claim 1, characterized in that the Cistus extract a watery / alcoholic Extract of dried Cistus plant parts is. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Cistus Extrakt ein Extrakt aus getrockneten Blättern und/oder Triebspitzen ist.Means according to claim 2, characterized in that The Cistus Extract is an extract of dried leaves and / or Shoot tips is. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass der Cistus-Extrakt in Trockenform vorliegt.Agent according to one of claims 1 to 3, characterized that the Cistus extract is in dry form. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4 in Form einer Kapsel.Agent according to one of claims 1 to 4 in the form of a capsule. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die Kapsel 250 mg bis 1000 mg Wirkstoffmischung als Dosiseinheit enthält.Means according to claim 5, characterized in that the capsule 250 mg to 1000 mg of active ingredient mixture as a unit dose contains. Mittel nach Anspruch 6, mit 500 mg Wirkstoffmischung pro Dosiseinheit.Composition according to claim 6, comprising 500 mg of active ingredient mixture per dose unit. Mittel nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es wenigstens 100 mg Polyphenol enthält.Agent according to one of the preceding claims, characterized characterized in that it contains at least 100 mg of polyphenol. Mittel nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es mindestens 5 mg Vitamin E enthält.Agent according to one of the preceding claims, characterized characterized in that it contains at least 5 mg of vitamin E. Mittel nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Extrakt erhältlich ist durch Extraktion getrockneter Pflanzenteile von Cistus incanus mit wässrigem Alkohol mit einem Alkoholgehalt von 40 bis 80 Vol.%, anschließende Konzentration in Vakuum und Abbinden des Extrakts mit einem festen Träger.Agent according to one of the preceding claims, characterized characterized in that the extract is obtainable by extraction dried plant parts of Cistus incanus with watery Alcohol with an alcohol content of 40 to 80 vol.%, Subsequent concentration in vacuo and setting the extract with a solid carrier.
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