CN114867463A

CN114867463A - 化妆品皮肤水合复合物、化妆品复合物的用途、化妆品组合物以及用于皮肤水合的方法

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Publication number: CN114867463A
Application number: CN201980101127.3A
Authority: CN
Inventors: S·多纳西门托; A·阿鲁达科斯塔; T·佩雷拉桑多林; S·阿兰达斯蒙泰罗伊席尔瓦; L·德米兰达沙维斯瓦斯克斯平托; L·布里托席尔瓦; J·萨维托; H·安德拉德阿尔库里; J·贝尔特拉姆雷加达; D·津巴迪; C·F·德索萨费雷拉加西亚; N·格雷戈里奥平托
Original assignee: Nature Cosmetics Co ltd
Current assignee: Nature Cosmetics Co ltd
Priority date: 2019-08-06
Filing date: 2019-08-06
Publication date: 2022-08-05
Also published as: WO2021022344A1; BR112022002066A2; US20220280414A1; CO2022002635A2; EP4011360A1; CL2022000314A1; MX2022001708A; AU2019460587A1; EP4011360A4

Abstract

本发明涉及一种同时提供皮肤水合益处的化妆品复合物，以及其用于制备化妆品组合物的用途。所述复合物包含可可脂、海藻糖和亚麻籽油的组合。本发明进一步涉及一种包含本文公开的复合物的保湿化妆品组合物(化妆品产品)以及用于湿润皮肤的方法。

Description

化妆品皮肤水合复合物、化妆品复合物的用途、化妆品组合物以及用于皮肤水合的方法

技术领域

本发明涉及一种同时提供皮肤水合益处的化妆品复合物，以及其用于制备化妆品组合物的用途。所述复合物包含可可脂(Theobroma cacao)、海藻糖和亚麻籽油(Linumusitatissimum)的组合。本发明进一步涉及一种包含本文公开的复合物的保湿化妆品组合物(化妆品产品)以及用于湿润皮肤的方法。

背景技术

水合对修复皮肤屏障至关重要。

皮肤屏障在身体中起非常重要的作用，其包含来自最外皮肤层(角质层)的细胞和结合这些细胞的物质，例如神经酰胺、胆固醇、游离脂肪酸和脂肪。

正如其自己名字所暗示，它是身体的防御机制，作为一种保护层防止外部物质穿透皮肤。因此，该层保留住皮肤每天接触的一些有害物质。当这种情况发生时，除了削弱皮肤外，皮肤水合潜力也会降低，出现干燥的外观并引起不适和刺激的感觉。

许多润肤剂和保湿剂成分已经为人所知，并用于皮肤水合组合物。其中有植物油(脂)，例如杏仁油、葵花籽油、葡萄籽油、亚麻籽油、蓖麻油、乳木果油、可可脂、阿苏果油(

butter)等，它们与其他化妆品成分以及甚至活性成分组合形成保湿产品。

除了油(脂)，其他天然或合成来源的成分也可用于水合产品中，包括：糖类、二糖(例如海藻糖)和多糖。

海藻糖是一种非还原性二糖，由两个葡萄糖单元构成，与糖原一起被认为是酵母的能量储备物质。

构成本文提出的复合物的各个成分已用于皮肤保湿化妆品组合物。然而，所述成分总是与本发明的组合物中不存在的其他活性成分结合。此外，目前还没有任何关于开发一种能够提供不同于通常已知的水合(闭塞或润湿)机制的复合物的描述，即所谓的主动水合。

例如，US4386067(Expanscience AS)(1983出版)，公开了化妆品组合物中亚麻籽油或可可脂用于干燥的皮肤的用途。

类似地，例如，可引用RO97280和WO14027163，其公开可可脂和海藻糖在皮肤组合物中作为保湿成分的用途。所述组合物包含本发明组合物中不存在的成分。

WO17055943(BAKEL SRL)尽管在皮肤护理组合物的背景下引用了该成分，但并没有考虑到在单一组合物中组合使用形成本发明的水合复合物的成分的可能性。此外，本文要求的组合物具有与该现有技术参考中描述的不同的定性组成。

获得在皮肤治疗中同时提供益处的新水合组合物的挑战仍然存在。

迄今为止，尚未公开包含由可可脂、海藻糖和亚麻籽油形成的复合物用于干燥皮肤的皮肤保湿组合物，提供令人惊讶的主动水合的益处以及其他相关益处。

附图说明

图1：说明A组皮肤水合增加的百分数，n＝27，其中评估区域为腿部。

图2：说明B组皮肤水合增加的百分数，n＝27，其中评估区域为腿部。

图3：示出相对于表皮葡萄球菌(S.epidermidis)活力的结果。

图4：示出相对于金黄色葡萄球菌(S.aureus)活力的结果。

发明内容

本发明的目标为主动水合技术领域。

为了克服现有技术中的障碍，申请人开发一种在皮肤治疗中同时提供益处的保湿组合物。

在本发明的上下文中，同时益处理解为同时且出人意料产生的护理、治疗和保护的美容效果。

这些益处为：皮肤水合、改善皮肤弹性/紧致度、减少临床干燥、强化皮肤屏障和维持皮肤微生物群。

皮肤微生物群得以维持，是指有利于最主要的皮肤细菌(表皮葡萄球菌)的活力，同时控制金黄色葡萄球菌的生长，并且海藻糖成分提供体外益生元活性。

所述保湿组合物包含化妆品水合复合物。

本发明的化妆品皮肤水合复合物包含可可脂、海藻糖和亚麻籽油的组合。

在一个优选的实施方案中，本发明的水合复合物包含0.1-1.5％的可可脂、0.1％-1.5％的海藻糖和0.1-1.5％的亚麻籽油组合。

本发明优选的复合物配方具有以下的量：

-复合物1：1.2％的海藻糖+0.1％的可可脂+0.5％的亚麻籽油；

-复合物2：0.5％的海藻糖+0.5％的可可脂+0.5％的亚麻籽油；

-复合物3：1％的海藻糖+0.5％的可可脂+0.5％的亚麻籽油；以及

复合物4：1.2％的海藻糖+0.5％的可可脂+0.5％的亚麻籽油。

上述以及那些在以下实例中所示的百分数基于其中递送复合物的最终化妆品组合物总重量。

不限制组分的情况下，在一个优选的实施方案中，使用海藻糖脂质和全亚麻籽油。

所述复合物能够以独特且令人惊讶的方式提供主动皮肤水合的益处。

本发明中通过主动水合意味着刺激皮肤以产生其自身的水合物质(刺激内源性皮肤机制)的能力，即，即使停止使用保湿产品也能够在所有皮肤层中长时间保留水分的分子。

内源性皮肤机制的刺激行为无法预测。在目前情况下，对为确保有效皮肤水合作用而必须经历和刺激的五种主要内源性机制进行了表征。如下：

(1)刺激在皮肤的更深层(真皮)保留水分的分子，例如透明质酸和其他细胞外基质组分(4)；

(2)刺激在皮肤表面上作为天然保湿因子保留水分的分子，称为NMF(矿物质盐)；

(3)刺激在皮肤表面上脂质产生和新陈代谢；

(4)刺激充足和平衡地去除皮肤表面的死细胞(剥离)；以及

(5)刺激携带水分和矿物质盐以保持皮肤的渗透平衡(例如水通道蛋白)的分子。

必须强调，通过传统机制(闭塞或润湿)，水合成分(或产品)需要一直存在，以免水流失到环境中。另一方面，据发现，由于内源性机制的刺激，本发明的复合物出人意料地发挥“触发器”的作用，并且成分不需要一直存在，因为从初始刺激发生的那一刻起，就促进皮肤自身的水分保留分子的产生。这已被临床试验证明，在停止使用该产品后，水合可维持长达7天，如下文试验中所述。

本发明已经证明将所述三种活性成分组合在一起具有以互补和意想不到的方式调节所有内源机制的能力。

预期所述成分在经典的水合机制中起作用，例如闭塞和/或润湿，而不是说其组合可实现主动水合，其主要区别在于自水合，或通过刺激内源性机制(更具体的是五种机制)在更长的时间地保持皮肤水合。

在另一个实施方案中，本发明全面地考虑化妆品组合物，其包含本发明新型水合复合物和化妆品可接受的赋形剂。

本发明的化妆品可接受的赋形剂是那些本领域技术人员已知的用于制作各种形式化妆品基底的赋形剂，例如，乳剂、霜剂、凝胶、精华液以及本领域技术人员已知的其他赋形剂。

在另一个实施方案中，本发明进一步涉及复合物用于制造化妆品皮肤水合组合物的用途。

在又一个实施方案中，本发明考虑用于湿润皮肤的方法，其包含向皮肤施用有效量的本发明的复合物或化妆品组合物。

此外，在本发明的上下文中，保湿组合物包含含有身体保湿配方的化妆品产品。

身体保湿剂适用于干燥皮肤，其使用优选由可可脂、海藻糖和亚麻籽油构成的主动水合复合物。

以下实施例代表本发明的实施方案，而不对其范围施加任何限制。

实施例

实施例1本发明一个实施方案的化妆品组合物。

下表说明本发明一个实施方案的化妆品组合物，其通过本领域技术人员已知的常规方法生产。

表1–保湿组合物

进行后续试验以证明本发明的同时益处。

实施例2证实主动水合。

测试实施例1的组合物以评估它们的水合效果。

该研究是针对54名皮肤明显干燥的参与者设计和进行的，其中干燥程度的评分如下：

在进入研究时，在研究开始前7天，指示参与者停止使用任何局部产品。在研究的第一天，临床和仪器评估测量每个参与者的初始皮肤状态。

此时将参与者分为以下两组：

A组–低度/中度干燥强度；和

B组–中度/高度干燥强度。

然后，要求研究参与者以他们施用保湿霜时习惯的方式在腿部皮肤上施用本发明的产品。

该方法包括通过评估照片图像获得的数据进行客观分析、通过短期动力学评估(研究开始时T0、15分钟后、4小时后、8小时后、24小时后、48小时后)以及通过长期动力学评估(28天后和停止使用研究产品7天后)。

即使在停止使用所研究的产品后，对所获得图像的分析也可以评估增加的皮肤水合作用。

图1和2中的图显示在施用研究产品后，获得的关于水合增加百分数方面的结果。使用研究产品在短期和长效的皮肤水合方面显示出积极的结果。观察到的主要结果如下：

-施用研究产品15分钟、4、8、24和48小时后，提供腿部皮肤水合作用的显著增加；

-对于具有轻微至中度干燥和剥离的腿部皮肤的研究参与者，施用研究产品后，腿部皮肤的水合作用水平提高62.3％；

-对于具有中度至重度干燥和剥离的腿部皮肤的研究参与者，施用研究产品后，腿部皮肤的水合作用水平提高63％；

-与基线条件和对照相比，该产品在停止家庭使用7天后明显增加腿部皮肤的水合作用，表明在停止使用后可维持长达7天的皮肤水合作用；以及

-100％的研究参与者在使用研究产品治疗后表现出改善的腿部皮肤水合作用。

研究期间没有不良反应的报告或证据。

实施例3弹性和紧致度试验。

对实施例2的相同研究参与者进行试验以评估皮肤弹性和紧致度的益处。

获得有利的结果，证明在使用14天和28天后，产品改善了皮肤紧致度和弹性：

-使用14天后，皮肤紧致度的增加达4.7％(14天后，81％的参与者显示出增加的皮肤紧致度)；

-使用14天后，皮肤弹性的增加达3.2％(14天后，78％的参与者显示出增加的弹性)；

-使用28天后，皮肤紧致度的增加达9.9％(28天后，100％的参与者显示出增加的皮肤紧致度)；

-使用28天后，皮肤弹性的增加达7.7％(28天后，96％的参与者显示出增加的弹性)；

与另一种配方的对比性分析能够证明本发明组合物的益处。结果在下表2中示出。

表2-弹性和紧致度的结果

实施例4屏障强化试验

该试验目的在于评估本发明的组合物强化负责保护和确保水合作用的皮肤屏障的潜力。

对实施例2的相同研究参与者进行试验以评估屏障强化。

从结果中得出结论，在使用组合物14和28天后，本发明的产品能够提供增强的皮肤屏障。结果如下：

-使用14天后，皮肤屏障的增加达6.9％(89％的参与者显示出增加的皮肤屏障)；以及

-使用28天后，皮肤屏障的增加达11.9％(100％的参与者显示出增加的皮肤屏障)。

实施例4蛋白表达

评估本发明的一个优选实施方案的复合物1(复合物1：1.2％的海藻糖+0.1％的可可脂+0.5％的亚麻籽油)。证明在五种天然水合机制中激活的蛋白表达结果如下所示：

表3-蛋白表达结果

蛋白确认，P-值<0.005	1.2％的海藻糖、0.5％的亚麻籽油和0.1％的可可脂
		透明质酸	20.7％
丝聚合蛋白/NMF处理	106.3％/56.4％
		脂质合成	31.0％
水通道蛋白	66.2％
		剥离	52.9％/16.7％

实施例5微生物群

对实施例2的相同研究参与者进行试验以评估微生物群的结果。

进行对比试验以评估本发明的配方对皮肤微生物群的影响，特别是对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌物种的维持的影响。

为达此目的，进行细胞活力测定，其包括：

-孵育残留的片段并逐一取出：t10分钟、t30分钟、t60分钟；

-取出VITRO-SKIN片段并且将其放置于含有10mL无菌去离子水的锥形管(15mL)中，并涡旋30秒；

-对其他复制品重复该流程；

-进行连续稀释(10^-4和10^-3)，平板接种并孵育。稀释液平板接种在用于金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(MSA或BP)的差异培养基中。

然后，进行恢复试验，其包括：

-孵育并复制(n＝3)VITRO-SKIN片段60分钟；

-取出VITRO-SKIN片段并在10mL的TBS培养基中37℃下孵育；

-在30、60和120分钟，取出0.2mL含VITRO-SKIN的培养基并进行平板接种。

结果如图3和图4所示。试验样品为：

01-Biomilk(天然保湿剂)

02-Bepantol(右泛醇)

03-本发明的配方+鸢尾香料

04-本发明的配方+混合香料。

根据图3所示的图表，发现以下相对于表皮葡萄球菌活力的结果：

-Biomilk是对表皮葡萄球菌活力影响最大的产品，与该产品接触2小时后，计数逐步降低并且到初始计数的1/3；

-Bepantol提供表皮葡萄球菌活力20％的初始下降并且保持直到试验结束；

-在试验第一个30分钟内，本发明的配方+鸢尾香料不影响表皮葡萄球菌的活力。1小时后，出现10％的减少并且该值保持稳定直到试验结束；

-在试验第一个小时内，本发明的配方+混合香料没有显示出对表皮葡萄球菌活力的改变，表明香料中使用的组分不会对微生物群中最主要的细菌产生负面影响。

根据图4所示的图表，发现以下相对于金黄色葡萄球菌活力的结果：

-施用后，本发明的配方+鸢尾香料对金黄色葡萄球菌活力即时的影响最小；

-施用后，本发明的配方+混合香料减少金黄色葡萄球菌活力50％；

-与配方接触60分钟之后，所有评估产品对金黄色葡萄球菌活力的影响相同。

值得注意的是，测试的产品提供了皮肤菌群的维持，因为革兰氏菌、酵母菌/霉菌和革兰氏+菌种随着使用产品的时间而出现波动。

本研究中发现的微生物群的所述发现在有利的条件下仍保持，从而设想保持健康的皮肤特征。

在身体保湿剂变体中使用的香料的存在并不影响所研究的细菌的活力。因此，该结果适用于所有香料。

根据这些试验，可以使用皮肤微生物群的“平衡保持”和“平衡维持”的益处。

实施例6屏障形成

现有技术将平衡的微生物群与强化的皮肤屏障相关联。

在以下条件下进行试验：

-490个样品；

-40％预测序损失；

-13％不明细菌。

临床疗效组：

-54位志愿者(41±13岁)。光型II、III和IV；

-研究开始前3天洗去局部产品；

-在受控环境下(20±2℃和50±5％RH)，使样本适应30分钟；

-干燥皮肤(自我报告或通过临床评估)；

-试验产品：本发明优选实施方案的复合物1；

-使用方式：除了用胶带标记的区域以外(对侧的对照)，每天至少施用一次；

-在前臂、腿部(两侧)和颈部区域内进行微生物群采集；

-从前臂和腿部采集临床疗效数据。

结果如下表所示：

表4:皮肤屏障变化的显著性统计分析的总结数据。P值。

最后，尽管上述测试是本发明的实施例的代表，但本领域的技术人员肯定能够轻易地评估本发明所取得的优势，并根据本文所示的内容以及本文实施例的教导提出其变体和替代方案。

Claims

1.一种化妆品皮肤水合复合物，其特征在于，

其包含可可脂(Theobroma cacao)、海藻糖和亚麻籽油(Linumusitatissimum)的组合。

2.权利要求1所述的化妆品复合物，其特征在于，

其包含0.1-1.5％的可可脂、0.1％-1.5％的海藻糖和0.1-1.5％的亚麻籽油。

3.权利要求1或2所定义的化妆品复合物的用途，其用于制备用于皮肤水合的化妆品组合物。

4.权利要求3所述的用途，其特征在于，

用于制备用于维持皮肤微生物群的化妆品组合物。

5.一种化妆品组合物，其特征在于，

其包含权利要求1或2的化妆品复合物以及化妆品可接受的赋形剂。

6.权利要求5所述的组合物，其特征在于，

其为身体保湿剂。

7.一种湿润皮肤的方法，其特征在于，

其包括向干燥皮肤施用有效量的权利要求1或2所定义的复合物或权利要求5所定义的化妆品组合物。