CN109288889A

CN109288889A - 一种抗菌妇科组合物、凝胶及其制备方法

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Publication number: CN109288889A
Application number: CN201811329620.4A
Authority: CN
Inventors: 刘子昂; 伊晓波; 胡军斌
Original assignee: Hubei Li Shizhen Modern Biological Medicine Group Co Ltd
Current assignee: Hubei Li Shizhen Modern Biological Medicine Group Co Ltd
Priority date: 2018-11-09
Filing date: 2018-11-09
Publication date: 2019-02-01

Abstract

本发明公开了一种抗菌妇科组合物、凝胶及其制备方法，包括以下重量份的组分：蕲艾提取液2‑5份，蛇床子4‑10份，苦参4‑10份，红花3‑7份。本发明的抗菌妇科凝胶，包括辅料和所述的组合物，所述辅料包括凝胶基质、乳化剂、保湿剂和酸度调节剂。本发明的抗菌妇科组合物，以蕲艾提取液作为君药，对大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都用抑制作用，保证了药物抑菌性能；以苦参、蛇床子为臣药，辅助治疗妇科炎症并发症，提高药效，加快痊愈，既可以有效杀灭病菌、止痒杀虫，还能维护阴道酸碱平衡、清热除湿、散结消肿；以红花为佐药，红花对治疗阴虚血亏，痛经、月经排出不畅等症状具有很好的疗效。

Description

一种抗菌妇科组合物、凝胶及其制备方法

技术领域

本发明涉及妇科药物技术领域，尤其涉及一种抗菌妇科组合物、凝胶及其制备方法。

背景技术

妇科炎症，包括阴道炎、宫颈炎等，是由于外部损伤或感染，导致病原体细菌侵袭而形成的炎症。对目前治疗妇科疾病的要去分为内服药和外用药。内服药一种药为主，剂型包括将囊、滴丸等；外用药则以化学药品为主，剂型以内置的栓剂、片剂居多。妇科用化学药品过多食用容易破坏引道菌群间关系，导致耐药性等不良作用。栓剂、片剂食用不方便，易造成阴道损伤，且栓剂易流出，污染衣物。凝胶剂是近年来最活跃的药品新剂型之一，是近几年局部外用抗菌妇科凝胶研发的热点，具有外观光滑、透明细腻；无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能；稠度、粘度适宜，易于涂布使用，携带、使用、贮藏、运输极为方便，稳定性好等优势。目前妇科阴道及宫颈疾病的治疗主要有口服药物型和外用药品。由于口服药物副作用大且起效慢，患者更倾向于外用药品。外用药品又分为中成药、化药和中西药合剂；化药杀菌效果非常明显、见效快，但是针对性强，对于感染引起的其他并发症并无效果，且复发率高；中成药由于杀菌效果有限，往往要配合其他药物一齐使用才能达到效果；然而现有的中成药效果不理想，药效有待提高。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术之缺陷，提供了一种抗菌妇科组合物、凝胶及其制备方法，以蕲艾提取液作为君药，对部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都用抑制作用，保证了药物抑菌性能，性温，具有抗菌、抗病毒、抗过敏、散寒止痛，温经止血等功能；以苦参、蛇床子为臣药，辅助治疗妇科炎症并发症，提高药效，加快痊愈，既可以有效杀灭病菌、止痒杀虫，还能维护阴道酸碱平衡、清热除湿、杀虫止痒、散结消肿，适用于细菌、真菌、原虫等致病原所引起的妇科炎症；以红花为佐药，红花对治疗阴虚血亏，痛经、月经排出不畅等症状具有很好的疗效，且还具有活血化瘀的功效。

本发明是这样实现的：

本发明目的之一在于提供一种抗菌妇科组合物，所述组合物包括以下重量份的组分：蕲艾提取液2-5份，蛇床子4-10份，苦参4-10份，红花3-7份。

本发明的目的之二在于提供一种抗菌妇科凝胶，包括辅料和所述的组合物，所述辅料包括凝胶基质、乳化剂、保湿剂和酸度调节剂。

优选地，按重量分数计，所述凝胶基质0.3-1.5份；乳化剂1-3份；保湿剂 1-5份。

优选地，所述凝胶基质为卡波姆、黄原胶、壳聚糖、海藻酸钠、纤维素衍生物中的一种或多种。

优选地，所述乳化剂为吐温80、吐温20中的一种或两种。

优选地，所述保湿剂为丙三醇、山梨醇中的一种或两种。

优选地，所述酸度调节剂为稀盐酸、乳酸、枸橼酸、柠檬酸、氢氧化钠、三乙醇胺中的一种或多种，所述酸度调节剂的用量使得最终成品的pH为 4.5-5.5。

优选地，所述辅料还包括薄荷脑和冰片，按重量分数计，所述冰片0.05-0.2 份，薄荷脑0.05-0.2份。

本发明的目的之三在于提供一种抗菌妇科凝胶的制备方法，包括如下步骤：

步骤1、按比例分别取所述的蕲艾提取液，蛇床子，苦参和红花，将所述蛇床子，苦参和红花用水浸泡清洗，然后再加入蕲艾提取液一起用水煎熬，最后过滤后得到混合中药提取液；

步骤2、在步骤1所得混合中药提取液中加入辅料，混合搅拌均匀后浓缩，即得该抗菌妇科凝胶。

本发明中各主要原料药的功效活性如下：

1、蕲艾提取液：归肝、脾、肾经，味辛苦，性温，具有抗菌、抗病毒、抗过敏、散寒止痛，温经止血等功能；且具有散寒止痛、温经止血，调经安胎、除湿止痒和通经活络等功效。蕲艾提取液对部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都用抑制作用，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌都有很好的抑制作用，对枯草芽孢杆菌、苏云金杆菌和蜡样芽孢杆菌也有一定的抑制作用。

2、蛇床子：果实入药，味辛、苦，性温。具有燥湿祛风、杀虫止痒、温肾壮阳等功效。用于阴痒、疥癣、湿疹瘙痒、阳痿、宫冷、寒湿带下、湿痹腰痛等症；外治阴湿疹、阴痒、滴虫性阴道炎；对耐药性金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌及皮肤癣菌有抑制作用；所含的花椒毒酚有较强的抗炎和镇痛作用。

3、苦参：根入药，味苦，性寒。有清热燥湿，杀虫止痒，利尿的功效。用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风，滴虫性阴道炎等症。苦参煎剂对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、结核杆菌等有明显抑制作用；外治滴虫性阴道炎。

4、红花：红花味辛、性温，归心、肝经；气香行散，入血分具有活血通经，祛瘀止痛的功效；主治痛经，经闭，产后血晕，瘀滞腹痛，胸痹心痛，血积，跌打瘀肿，关节疼痛，中风瘫痪，斑疹紫暗。

与现有技术相比，本发明具有如下优点和效果：

1、本发明提供的一种抗菌妇科组合物及凝胶，以蕲艾提取液作为君药，对部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都用抑制作用，保证了药物抑菌性能，性温，具有抗菌、抗病毒、抗过敏、散寒止痛，温经止血等功能；以苦参、蛇床子为臣药，辅助治疗妇科炎症并发症，提高药效，加快痊愈，既可以有效杀灭病菌、止痒杀虫，还能维护阴道酸碱平衡、清热除湿、杀虫止痒、散结消肿，适用于细菌、真菌、原虫等致病原所引起的妇科炎症；以红花为佐药，红花对治疗阴虚血亏，痛经、月经排出不畅等症状具有很好的疗效，且还具有活血化瘀的功效。

2、本发明所述药用组合物中配方各组分是合理分配的：大部分妇科炎症是由于菌群失调所引起的，杀灭致病菌、维持阴道内菌群平衡是首要任务，发明人选择了抑菌性非常好的蕲艾提取液作为主要抑菌剂；妇科炎症还伴随着外阴及阴道瘙痒、灼痛、红肿等并发症，所以发明人选用蛇床子和苦参做为辅助用药，适用于细菌、真菌、原虫等致病原所引起的妇科炎症，用以清热燥湿，杀虫止痒，解毒止痛，防腐消肿，可以极大的改善生活质量；以红花为佐药，红花对治疗阴虚血亏，痛经、月经排出不畅等症状具有很好的疗效，且还具有活血化瘀的功效。

3、本发明提供的一种抗菌妇科组合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均具有较强的抑制作用，对金黄色葡萄球菌的最低抑制浓度仅为0.4mg/ml，对大肠杆菌的最低抑制浓度仅为0.8mg/ml；本发明提供的抗菌妇科组合物中的四种组分相互配合，协同增效，使得其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的最低抑制浓度大大降低，抑菌率大大增加。

具体实施方式

实施例1

1、一种抗菌妇科组合物

所述组合物包括以下重量份的组分：蕲艾提取液2份，蛇床子4份，苦参4 份，红花3份。

2、一种抗菌妇科凝胶

组合物：蕲艾提取液2份，蛇床子4份，苦参4份，红花3份；

辅料：凝胶基质(黄原胶)0.3份；乳化剂(吐温80)1份；保湿剂(丙三醇)1份；

3、抗菌妇科凝胶的制备方法

按照以下步骤操作：

(1)蛇床子，苦参和红花干燥后，分别采用粉碎机粉碎，得到中药材粉料，粉料径控制为60-80目；

(2)分别取蛇床子，苦参和红花中药材粉料，加入投料量5倍的水进行浸提；浸提3次、每次5h，得到中药材浸提液，苦参、蛇床子和红花的提取温度为80℃；

(3)将步骤(2)得到的相应中药材浸提液，加入辅料，混合搅拌均匀后浓缩；用乳酸调节至pH 4.5-5.5，静置，滤过，灭菌，分装即得。

实施例2

1、一种抗菌妇科组合物

所述组合物包括以下重量份的组分：蕲艾提取液5份，蛇床子10份，苦参 10份，红花7份。

2、一种抗菌妇科凝胶

组合物：蕲艾提取液5份，蛇床子10份，苦参10份，红花7份；

辅料：凝胶基质(卡波姆)1.5份；乳化剂(吐温80)3份；保湿剂(山梨醇)5份；

3、抗菌妇科凝胶的制备方法

按照以下步骤操作：

实施例3

1、一种抗菌妇科组合物

所述组合物包括以下重量份的组分：蕲艾提取液3份，蛇床子7份，苦参8 份，红花5份。

2、一种抗菌妇科凝胶

组合物：蕲艾提取液3份，蛇床子7份，苦参8份，红花5份；

辅料：凝胶基质(黄原胶)1份；乳化剂(吐温80)2份；保湿剂(丙三醇) 2份；

3、抗菌妇科凝胶的制备方法

按照以下步骤操作：

实验例1抗菌妇科组合物的配方

1、抑菌剂制备，分为五组实验组：实验组1：蕲艾提取液；实验组2：蛇床子；实验组3：苦参；实验组4：蕲艾提取液3份，蛇床子7份，苦参8份，红花5份。

分别精密称取蕲艾提取液、红花、蛇床子、苦参提取物各512mg，加水溶解(可滴加少量DMSO促溶解)，用10mL容量瓶定容，摇匀即得浓度为 51.2mg/mL的中药提取液，抑菌剂只供当天使用。实验组4总量也为51.2mg/mL 的中药提取液。

2、体外抑菌实验菌种选择

枯草芽孢杆菌(ATCC 6633)、大肠杆菌(ATCC 35218)、金黄色葡萄球菌(ATCC29213)。

3、菌悬液的配制

取实验菌的2代营养琼脂斜面培养物少许，接种至5ml液体培养基内，制成悬液，在36±1℃培养18～24h后，按比浊法将菌悬液稀释至0.5个麦氏比用双倍浓度的液体培养基将菌液稀释至5×10⁵～5×10⁶cFu/mL，此菌液只供当天使用。

4、最低抑菌浓度的检测

取48支无菌试管，平均分为4组平行试验，编号。取第一组无菌试管 (13×100mm)12支，排成一排，在1号和2号管加入浓度为51.2mg/mL的中药提取液，2号管中加水1mL，混合均匀后，吸取1mL至3号管中，如法依次稀释， 11号管加水1mL，此时1～11号各管药物浓度依次为51.2、25.6、12.8、6.4、 3.2、1.6、0.8、0.4、0.2、0.1、0mg/mL,。然后在11个试管内加入上述制备好的菌悬液各1mL，摇匀。第1管至第11管药物浓度分别为25.6、12.8、6.4、3.2、1.6、0.8、0.4、0.2、0.1、0.05、0mg/mL,12号管加入空白肉汤培养基最为阴性对照。37℃恒温箱中培养24h，在培养结束后，观察培养基，记录液体培养基不出现浑浊的最小抑菌剂浓度，即为最小抑菌浓度。

(6)蛇床子和苦参最低抑菌浓度依法测定结果

蕲艾提取液、蛇床子和苦参对四种细菌的最低抑菌浓度结果如下表表1所示：

表1-四种中药材提取物最低抑菌浓度(mg/mL)

由以上药物组合的选择与搭配结果可知，本发明提供的抗菌妇科凝胶，红花为佐药，红花对治疗阴虚血亏，痛经、月经排出不畅等症状具有很好的疗效，且还具有活血化瘀的功效，其余3中成分相互配合，协同增效，使得其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度大大降低，抑菌率大大增加。

实验例2抗菌妇科凝胶的抑菌功能测试

(1)菌种的选择

选择体外抑菌试验的菌种分别为：大肠杆菌(ATCC 35218)、金黄色葡萄球菌(ATCC29213)。本发明中的大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均购自中国药品生物制品检定所。

(2)载体定量杀菌实验

按《消毒技术规范》(2002年版)载体定量杀菌试验要求，取上述制备的凝胶的抗菌妇科外用药物组合，作用5min、10min、60min，结果见下表：

表2

从表2测试结果可以看出，本发明实施例1-3提供的抗菌妇科凝胶具有快速杀菌性能，能在短时间内高效杀菌，并且能长时间抑菌。

实验例3毒理实验

使用实施例1-3的抗菌妇科凝胶对实验动物进行毒理实验，测试结果如下：

表3

从表3的实验结果可以看出，使用实施例1-实施例5的抗菌妇科凝胶对实验动物安全性高，具有较好的应用前景。

所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包括在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种抗菌妇科组合物，其特征在于，所述组合物包括以下重量份的组分：蕲艾提取液2-5份，蛇床子4-10份，苦参4-10份，红花3-7份。

2.一种抗菌妇科凝胶，其特征在于，包括辅料和权利要求1所述的组合物，所述辅料包括凝胶基质、乳化剂、保湿剂和酸度调节剂。

3.如权利要求2所述的抗菌妇科凝胶，其特征在于，按重量分数计，所述凝胶基质0.3-1.5份，乳化剂1-3份，保湿剂1-5份。

4.如权利要求2所述的抗菌妇科凝胶，其特征在于，所述凝胶基质为卡波姆、黄原胶、壳聚糖、海藻酸钠、纤维素衍生物中的一种或多种。

5.如权利要求2所述的抗菌妇科凝胶，其特征在于，所述乳化剂为吐温80、吐温20中的一种或两种。

6.如权利要求2所述的抗菌妇科凝胶，其特征在于，所述保湿剂为丙三醇、山梨醇中的一种或两种。

7.如权利要求2所述的抗菌妇科凝胶，其特征在于，所述酸度调节剂为稀盐酸、乳酸、枸橼酸、柠檬酸、氢氧化钠、三乙醇胺中的一种或多种，所述酸度调节剂的用量使得最终成品的pH为4.5-5.5。

8.如权利要求2所述的抗菌妇科凝胶，其特征在于，所述辅料还包括薄荷脑和冰片，按重量分数计，所述冰片0.05-0.2份，薄荷脑0.05-0.2份。

9.一种如权利要求2-8任一所述的抗菌妇科凝胶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

10.如权利要求8所述的抗菌妇科凝胶的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，所述浸泡时间为20～40分钟，所述煎熬时间为1～2小时。