Acetazolamide

L'acetazolamide è una polvere bianca e cristallina. Molto poco solubile in acqua, debolmente solubile in alcool, si dissolve in soluzioni diluite alcaline.

L'assorbimento nel tratto gastrico è rapido, i massimi livelli plasmatici si raggiungono dopo due ore dall'assunzione orale. L'emivita è di circa otto ore.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 90-95%. Si distribuisce nel liquor, latte, e attraversa la placenta.

Il farmaco è escreto nelle urine in forma immodificata, l'80% viene eliminato in 8-12 ore.

Agisce come diuretico perché è un inibitore enzimatico che agisce sull’anidrasi carbonica: la molecola inibisce la reazione reversibile di idratazione del biossido di carbonio e la disidratazione dell'acido carbonico a livello renale. Il risultato di tale azione è una eliminazione, attraverso il rene, degli ioni HCO₃^-, Na⁺, H₂O e K⁺.

Questo determina un incremento della diuresi e l'alcalinizzazione delle urine.

L'acetazolamide è indicata nei seguenti casi:

• trattamento degli edemi da insufficienza cardiaca. Nei pazienti affetti da prevalente insufficienza del cuore sinistro si ottengono ottimi risultati, con scomparsa dell'edema polmonare e miglioramento della dispnea dopo alcuni giorni.

• edema oculare
• trattamento coadiuvante di glaucoma cronico semplice (ad angolo aperto) e glaucoma secondario
• misura terapeutica pre-operatoria nel glaucoma acuto ad angolo chiuso
• trattamento coadiuvante nel trattamento dell'epilessia
• Mal di montagna^{[3][4][5][6][7]}.

• Malattia di Ménière^{[8][9][10][11][12][13]};
• Disordini neuromuscolari^{[14][15][16][17][18][19]} (tra cui blefaroptosi^[20][21]);

• Ipertensione endocranica^{[22][23][24][25][26][27]} (anche da meningite criptococcica)^[28][29][30].

Si somministra o tramite via orale o con iniezione endovenosa:

• Glaucoma: 0,25 - 1 g in un giorno, con assunzioni da due a quattro volte al giorno (deve essere somministrato in più dosi, frazionando la quota giornaliera)
• Epilessia: 0,25 - 1 g (adulti) 8–30 mg/kg (bambini)
• Edemi: 5 mg ogni kg di peso

Necessario un monitoraggio attento degli elettroliti serici specie del potassio. Sconsigliato in soggetti con ipokaliemia, iponatriemia, insufficienza epatica grave, ipersensibilità nota ai sulfamidici.

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano vomito, nausea, diarrea, cefalea, acidosi metabolica, orticaria, frequenti parestesie e formicolii agli arti; sono possibili anche reazioni dermatologiche come eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell.^{[31][32][33][34]}

Sono segnalati casi di anemia aplastica.^{[35][36][37][38][39][40]}

L'acetazolamide interferisce con numerosi farmaci, in particolare antiepilettici. Se co-somministrata con la fenitoina la molecola ne modifica il metabolismo e può incrementarne i livelli sierici;^[41][42] l'associazione con primidone comporta invece una diminuzione dell’assorbimento gastrointestinale di quest'ultimo: pertanto si hanno ridotte concentrazioni sieriche di primidone e dei suoi metaboliti, con conseguente ridotto effetto anticonvulsivante.

Altre interazioni: le solfonammidi e derivati, gli antagonisti dell'acido folico, la chinidina, il bicarbonato di sodio, la ciclosporina, le anfetamine e gli antidepressivi triciclici, l'aspirina e i sali di litio.

In caso di sovradosaggio il paziente tende a sviluppare uno stato acidosico ed uno squilibrio elettrolitico: entrambi i disturbi possono comportare effetti negativi sul sistema nervoso centrale, fino al coma.^[43]

Il farmaco è dializzabile, non esiste antidoto specifico.

• British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
• Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, 35th Edition: Book and CD-ROM Package, Pharmaceutical Press, ISBN 0-85369-704-3.

• Diclofenamide
• Inibitori dell'anidrasi carbonica

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• (EN) acetazolamide, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.  

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