Betaxolol

Betaxolol
IUPAC-név
(RS)-1-{4-[2-(ciklopropilmetoxi)etil]- fenoxi}-3-(izopropilamino)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	63659-18-7
PubChem	2369
ChemSpider	2279
DrugBank	APRD00245
KEGG	D07526
ChEBI	3082
ATC kód	C07AB05, S01ED02
Gyógyszer szabadnév	betaxolol
Gyógyszerkönyvi név	Betaxololi hydrochloridum
SMILES O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2
InChI 1/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20) 13-22-18-7-5-15(6-8-18) 9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8, 14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3
InChIKey	NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N
UNII	O0ZR1R6RZ2
ChEMBL	423
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C18H29NO3
Moláris tömeg	307,43 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	89%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	14–22 óra
Kiválasztás	vese (20%)
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (US)
	C (AU)
Alkalmazás	orális, szemcsepp

A betaxolol szelektív β₁-blokkoló. Magas vérnyomás és zöld hályog elleni gyógyszer.

Az adrenerg β₁-receptorok többsége a szívritmust szabályozó sejtekben és a szívizomsejtekben találhatók. Az adrenalint (vagy noradrenalint) érzékelve a receptorok gyorsabb szívritmusra és erősebb izomösszehúzódásra késztetik a szívet.

A betaxolol akadályozza a β₁-receptorok működését, ezáltal csökkenti a pulzust és a szívdobbanás erősségét. Ezzel a szív oxigénfelhasználása is javul. Ez a hatás csökkenti a koszorúérproblémák okozta oxigénhiányt, és az annak következtében létrejövő mellkasi fájdalmat (angina pectorist).

A betaxolol csökkenti a szem belső nyomását. Ez a hatás nem magyarázható a β₁-receptorok gátlásával. A pontos mechanizmus nem ismert, de a kutatások arra utalnak, hogy a vérnyomáscsökkentő hatáson felül javítja a szem fő artériáinak keringését, valószínűleg a Ca²⁺-csatornák gátlásával, melynek hatására a szem ereinek falában levő simaizmok elernyednek. Ezen felül a betaxolol a kísérletek szerint javítja a retina érzékenységét, és védi a szem idegeit is.

Magyarországon forgalmazott készítmények^[1]

• zöldhályog ellen
  • BETOPTIC 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp
  • BETOPTIC 5 mg/ml oldatos szemcsepp
  • HUMA-BETAXOLOL 0,5% szemcsepp
• magas vérnyomás ellen
  • LOKREN 20 mg filmtabletta

A nemzetközi gyógyszerkereskedelem számos más készítményt is forgalmaz.^[2]

1. ↑ Betaxolol^{[halott link]} (OGYI)
2. ↑ Betaxolol (Drugs-About.com)

• betaxolol, Kerlone (MedicineNet.com)
• betaxolol ophthalmic, Betoptic S, Betoptic (MedicineNet.com)
• Betaxolol in glaucoma treatment (Knowledge Storage)