Gefitinibi
| |
| |
Gefitinibi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-(3-kloori-4-fluorifenyyli)-7-metoksi-6-(3-morfolin-4-yylipropoksi)kinatsolin-4-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | L01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C22H24N4ClFO3 |
| Moolimassa | 446,902 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 59 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | 90 %[2] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 41 tuntia[1] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Gefitinibi (C22H24N4ClO3F) on kinatsoliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä syöpälääkkeenä. Gefitinibi kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon[3].
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Gefitinibin vaikutukset perustuvat siihen, että se vaikuttaa tyrosiinikinaasientsyymiin epidermaalisen kasvutekijän reseptorissa inhiboiden sen. Lääkeaine sitoutuu entsyymissä ATP:n sitoutumiskohtaan ja entsyymi inaktivoituu. Tämän seurauksena syöpäsolujen jakaantuminen ja erilaistuminen estyy. Gefitinibi annostellaan tablettina. Lääkeainetta käytetään erityisesti ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon.[1][4][5]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Tyypillisiä haittavaikutuksia ovat huonovointisuus, ripuli ja ihottuma.[1][5]
Synteesi
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Gefitinibiä valmistetaan viisivaiheisella menetelmällä lähtien metyyli-2-amino-4,5-dimetoksibentsoaatista.[6]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c d Mark Sanford & Lesley J. Scott: Gefitinib. Drugs, 2009, 69. vsk, s. 2303–2328. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 6.5.2022. (englanniksi)
- ↑ Michelle A. Rudek, Cindy H. Chau, William D. Figg, Howard L. McLeod: Handbook of Anticancer Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, s. 644. Springer, 2014. ISBN 978-1-4614-9134-7 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.5.2022). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2021. WHO. Viitattu 6.5.2022. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antineoplastic and Immunomodulating Agents, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2022.
- ↑ a b Aija Knuuttila, Eeva-Maija Karjalainen, Annamari Rouhos & Pekka Mali: Gefitinibi ei-pienisoluisen keuhkosyövän täsmähoitona. Duodecim, 2005, 121. vsk, nro 3, s. 267-272. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 6.5.2022.
- ↑ Axel Kleemann: Protein Kinase Inhibitors, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2014.