Remifentanilo

Remifentanilo
Nombre (IUPAC) sistemático
	etil 1-(2-metoxicarboniletil)-4-(fenil-propanoil-amino) -piperidina-4-carboxilato
Identificadores
Número CAS	132875-61-7
Código ATC	N01AH06
PubChem	60815
DrugBank	APRD01216
Datos químicos
Fórmula	C20H28N2O5
Peso mol.	376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	No aplicable (administración intravenosa)
Unión proteica	70%
Metabolismo	esterasas inespecíficas
Vida media	1-20 minutos
Datos clínicos
Estado legal	Grupo I ℞-Receta especial requerida (MEX) Lista II (EUA)
Vías de adm.	Vías de administración Intravenosa;
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El remifentanilo es un opioide agonista puro de los receptores μ de la morfina. Es potente, de acción ultracorta y no acumulable, que se emplea durante las intervenciones quirúrgicas y procedimientos dolorosos para suministrar analgesia y sedación.

Farmacocinética

Inicio: inmediato tras un bolo IV (intravenoso), lo que se demore en llegar y entrar al cerebro, menor de 90 segundos tras infusión IV.

Efecto máximo: 90 segundos tras bolo IV, 10 minutos tras inicio infusión IV.

Duración: menor de 5 minutos, incluso tras infusiones muy prolongadas.

Dosificación

En adultos se emplean infusiones intravenosas que pueden ser de 0,03 a 0,1 mcg/kg/min para pacientes en ventilación espontánea, y de 0,1 a 1 mcg/kg/min en pacientes con ventilación controlada. Los niños requieren dosis algo superiores a las de los adultos por kilogramo de peso corporal.^[1] En procedimientos muy breves pueden usarse bolos de 20 a 50 mcg en adultos.

Metabolismo

Se elimina mediante hidrólisis del enlace éster por esterasas inespecíficas, tisulares y plasmáticas. Dada la gran presencia de esta esterasa, el sistema no es saturable y la vida media sensible al contexto permanece en torno a 5 minutos después de infusiones muy prolongadas (hasta 10 horas). Los metabolitos son virtualmente inactivos. Este perfil permite el uso de dosis altas o muy altas cuyos efectos desaparecen rápidamente, consiguiéndose así mayor estabilidad hemodinámica.^[2]

Efectos secundarios

Comunes a todos los opioides: náuseas, vómitos, prurito, mareo, hipotensión, bradicardia, rigidez muscular y depresión respiratoria.

Interacciones más importantes

Potencia la acción de otros depresores del sistema nervioso central.

Potencia

Comparando su efecto analgésico-sedante en pacientes ventilados, el remifentanilo puede ser superior a la morfina^[3] pero no al fentanilo^[4].

Presentación (en España)

ULTIVA (GSK), viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. También diversas presentaciones genéricas en viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. Uso exclusivo hospitalario, control de estupefacientes.

Véase también

Referencias

↑ Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.
↑ Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32
↑ Dahaba, Ashraf A.; Grabner, Tanja; Rehak, Peter H.; List, Werner F.; Metzler, Helfried (1 de septiembre de 2004). «Remifentanil versus Morphine Analgesia and Sedation for Mechanically Ventilated Critically Ill Patients». Anesthesiology (en inglés) 101 (3): 640-646. ISSN 0003-3022. PMID 15329588. S2CID 17192694. doi:10.1097/00000542-200409000-00012.
↑ Spies, Claudia; MacGuill, Martin; Heymann, Anja; Ganea, Christina; Krahne, Daniel; Assman, Angelika; Kosiek, Heinrich-Rudolf; Scholtz, Kathrin; Wernecke, Klaus-Dieter; Martin, Jörg (March 2011). «A prospective, randomized, double-blind, multicenter study comparing remifentanil with fentanyl in mechanically ventilated patients». Intensive Care Medicine (en inglés) 37 (3): 469-476. ISSN 0342-4642. PMID 21165734. doi:10.1007/s00134-010-2100-5.

Datos: Q417902
Multimedia: Remifentanil / Q417902

[1] Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.

[2] Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32

[3] Dahaba, Ashraf A.; Grabner, Tanja; Rehak, Peter H.; List, Werner F.; Metzler, Helfried (1 de septiembre de 2004). «Remifentanil versus Morphine Analgesia and Sedation for Mechanically Ventilated Critically Ill Patients». Anesthesiology (en inglés) 101 (3): 640-646. ISSN 0003-3022. PMID 15329588. S2CID 17192694. doi:10.1097/00000542-200409000-00012.

[4] Spies, Claudia; MacGuill, Martin; Heymann, Anja; Ganea, Christina; Krahne, Daniel; Assman, Angelika; Kosiek, Heinrich-Rudolf; Scholtz, Kathrin; Wernecke, Klaus-Dieter; Martin, Jörg (March 2011). «A prospective, randomized, double-blind, multicenter study comparing remifentanil with fentanyl in mechanically ventilated patients». Intensive Care Medicine (en inglés) 37 (3): 469-476. ISSN 0342-4642. PMID 21165734. doi:10.1007/s00134-010-2100-5.

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