Диазепам

Диазепам (Diazepam)
Химическое соединение
ИЮПАК	7-хлоро-1-метил-5-фенил-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто- формула	C16H13ClN2O
Мол. масса	284,7 г/моль
CAS	439-14-5
PubChem	3016
DrugBank	APRD00642
Классификация
АТХ	N05BA01, N05BA17
Фармакокинетика
Биодоступность		93 %
Период полувыведения		20-36 часов
Лекарственные формы
драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Торговые названия
«Апаурин», «Валиум», «Реланиум», «Релиум», «Седуксен», «Сибазон».

Диазепа́м (Валиум) — широко используемое успокаивающее и противотревожное лекарство группы бензодиазепинов. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Препарат обладает успокаивающим, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксирующим (расслабляет мышцы) и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Прием диазепама длительное время может привести к зависимости от препарата.

Диазепам входит в составленный ВОЗ список необходимых лекарств, определяющий минимальный набор лекарств, необходимых в системе здравоохранения. Препарат используется, в частности, для лечения тревоги, бессонницы, эпилептических судорог, мышечных спазмов, алкогольной зависимости. При подготовке к некоторым медицинским процедурам, например, эндоскопии, диазепам используется для успокоения пациента или для анестезии.

Общая информация

Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике.

Препарат обладает успокаивающим, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксирующим (расслабляет мышцы) и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Терапевтические эффекты и показания к применению

Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.

В детской психоневрологической практике диазепам назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.

Диазепам применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.

В комплексе с другими препаратами назначают диазепам для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка

Препарат оказывает также антиаритмическое действие.

Диазепам используется для премедикации и атаралгезии перед эндоскопией и хирургическими операциями в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами.

Диазепам является составной частью снотворного препарата реладорм (см. Циклобарбитал).

Способы применения

Применяют диазепам внутрь, внутривенно или внутримышечно. Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30-40 мин после внутримышечного введения диазепама, терапевтическое действие — через 3-10 дней. После снятия острых проявлений болезни диазепам назначают внутрь.

Раствор диазепама не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.

Дозировка

При приёме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 1-2 раза в день, а затем постепенно её увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005—0,01 г (5—10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза 0,06 г (60 мг). Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приёма.

Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах (0,0025 г (2,5 мг) 1-2 раза в день).

При нарушениях сна взрослым назначают по 2,5-5 мг перед сном.

Детям диазепам назначают внутрь в следующих дозах:

• в возрасте от 1 года до 3 лет — разовая доза 1 мг, суточная доза 2 мг.
• от 3 до 7 лет — разовая доза 2 мг, суточная доза 6 мг.
• от 7 лет и старше — разовая доза 3-5 мг, суточная доза 8-10 мг.

Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14-16 мг).

Отмену диазепама следует проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3 нед.

Внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная — 30 мг. Максимальная доза: разовая 30 мг, суточная 70 мг.

При эпилептическом статусе диазепам вводят внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это необходимо, повторять внутривенное или внутримышечное введение каждые 3-4 ч (3-4 раза). Наивысший эффект наблюдается при раннем назначении диазепама в первые 3 ч после наступления статуса в виде генерализованных припадков.

Противопоказания

Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида. При внутривенном введении раствора диазепама, могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диазепама с другими психотропными или спазмолитическими препаратами (средства для наркоза, барбитураты, фенотиазины, анальгетики, ингибиторы МАО и другие антидепрессанты, этанол) усиливается действие диазепама. При одновременном применении диазепама с миорелаксантами увеличивается риск возникновения апноэ.

Фармакокинетическое взаимодействие При длительном применении циметидина или омепразола клиренс диазепама уменьшается. Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в том числе противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор диазепама несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами (возможно образование осадка).

Немедицинское применение

Ввиду относительной доступности диазепама (несмотря на отпуск лекарства по рецепту врача) больные наркоманией очень часто используют этот препарат наряду с трамадолом (трамал ретард), в том случае, когда развивается абстиненция, для купирования «ломки». Люди, страдающие алкоголизмом, зачастую используют диазепам для усиления воздействия этанола на организм.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Обновить статью, актуализировать данные.