Antiestrogen

Antiestrogene finden vor allem in der Therapie von Brustkrebs Verwendung.^[1] Einige Tumoren bilden eine Resistenz gegen einzelne Antiestrogene aus.^[2] Man unterscheidet zwischen drei verschiedenen antiestrogenen Stoffklassen:

• Reine Antiestrogene wie Fulvestrant (Faslodex u. a.) wirken kompetitiv als Estrogenrezeptor-Antagonist.^[3]
• Selektive Estrogenrezeptormodulatoren wie Tamoxifen (Nolvadex u. a.) arbeiten auf die gleiche Weise, verfügen aber über eine partialagonistische Wirkkomponente.
• Aromatasehemmer wie Anastrozol (Arimidex u. a.) und Letrozol (Femara u. a.) reduzieren die im Körper zirkulierenden Estrogene einen Stoffwechselschritt zuvor, indem sie die Umwandlung von Androgenen in Estrogene durch das Enzym Aromatase verhindern.

Analog zu Antiestrogenen sind Antiandrogene definiert.

• K. E. Shearer, E. L. Rickert, A. C. Peterson, R. V. Weatherman: Dissecting rapid estrogen signaling with conjugates. In: Steroids. Band 77, Nummer 10, August 2012, S. 968–973, doi:10.1016/j.steroids.2012.02.021. PMID 22417626. PMC 3382051 (freier Volltext).
• J. M. Renoir: Estradiol receptors in breast cancer cells: associated co-factors as targets for new therapeutic approaches. In: Steroids. Band 77, Nummer 12, Oktober 2012, S. 1249–1261, doi:10.1016/j.steroids.2012.07.019. PMID 22917634.

• National Cancer Institute: NCI Dictionary of Cancer Terms: Antiestrogen. Abgerufen am 2. November 2014.

1. ↑ A. Paradiso, S. Formenti: Hereditary breast cancer: clinical features and risk reduction strategies. In: Annals of Oncology. Band 22 Suppl 1, Januar 2011, S. i31–i36, doi:10.1093/annonc/mdq663. PMID 21285148.
2. ↑ K. L. Cook, P. A. Clarke, R. Clarke: Targeting GRP78 and antiestrogen resistance in breast cancer. In: Future Medicinal Chemistry. Band 5, Nummer 9, Juni 2013, S. 1047–1057, doi:10.4155/fmc.13.77. PMID 23734687.
3. ↑ S. Roth, S. Schaad, V. Hardel, U. Jaehde: Fulvestrant. In: Deutsche Medizinische Wochenschrift. 131, 2006, S. 2718–2721.