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孟鲁司特

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孟鲁司特
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Singulair, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600014
懷孕分級
给药途径By mouth
藥物類別（英语：Drug class）Leukotriene receptor antagonist（英语：Leukotriene receptor antagonist）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度63–73%
血漿蛋白結合率99%
药物代谢Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
生物半衰期2.7–5.5 hours
排泄途徑Biliary
识别信息
  • (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
CAS号158966-92-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.115.927 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C35H36ClNO3S
摩尔质量586.184 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点145至148 °C（293至298 °F）
  • O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
  • InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 checkY
  • Key:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N checkY

孟魯斯特（Montelukast），化学式C35H36ClNO3S，商业使用时主要使用其鈉鹽，主要用於哮喘的治療。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔，是默克藥廠开发此药的地方。孟鲁司特屬於口服藥。[1]

常見的副作用包括腹痛、咳嗽及頭痛[1]，嚴重的副作用包括過敏反應，像是過敏性休克或嗜酸性球增多（英语：eosinophilia）[1]，在懷孕時使用應該是安全的[1]。孟鲁司特屬於白三烯受體拮抗劑（英语：leukotriene receptor antagonist）[1]，其作用是阻止肺中白三烯D4的作用，因此可以減輕炎症，也可以讓平滑肌舒張[1]。

孟鲁司特在1998年核准在美國使用[1]，屬於通用名藥物[2]。2018年在美國每一劑的成本不到0.15美元[3]，在英國每一劑的成本約為1英鎊[2]。2016年此藥物在美國的處方量居第23名，超過2500萬劑[4]。

2020年3 月 4 日，美国 FDA 对孟鲁司特钠发布黑框警告，强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险，包括抑郁、自残、自杀倾向。[5]

参考文献

[编辑]
  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Montelukast Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. （原始内容存档于2019-06-07） （英语）. 
  2. ^ 2.0 2.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 269. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. （原始内容存档于2020-04-04） （英语）. 
  4. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2019-04-26）. 
  5. ^ Commissioner, Office of the. FDA Requires Stronger Warning About Risk of Neuropsychiatric Events Associated with Asthma and Allergy Medication Singulair and Generic Montelukast. FDA. 2020-03-24 [2022-04-30]. （原始内容存档于2020-03-04） （英语）. 
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