Terguride

Terguride

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	G02CB06 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC N,N-diethyl-N'-[(8α)-6-methylergolin-8-yl]urea
Số đăng ký CAS	37686-84-3
PubChem CID	443951
IUPHAR/BPS	56
ChemSpider	392004
Định danh thành phần duy nhất	21OJT43Q88
KEGG	D01348 Y
ECHA InfoCard	100.048.732
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H28N4O
Khối lượng phân tử	340.46 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCN(CC)C(=O)N[C@H]1C[C@H]2[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC2=C34)N(C1)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H28N4O/c1-4-24(5-2)20(25)22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15)13(11-21-17)9-18(16)23(3)12-14/h6-8,11,14,16,18,21H,4-5,9-10,12H2,1-3H3,(H,22,25)/t14-,16+,18+/m0/s1 Key:JOAHPSVPXZTVEP-YXJHDRRASA-N
(kiểm chứng)

Terguride (INN), còn được gọi là trans-dihydrolisuride, là một chất đối vận thụ thể serotonin và chất chủ vận thụ thể dopamine thuộc họ ergoline. Nó được phê duyệt và sử dụng như một chất ức chế prolactin trong điều trị tăng prolactin máu. Terguride là một chất đối kháng mạnh bằng miệng của các thụ thể 5-HT2B và 5-HT2A (serotonin). Serotonin kích thích sự tăng sinh của các tế bào cơ trơn động mạch phổi và gây ra xơ hóa trong thành của các động mạch phổi. Cùng với nhau, điều này gây ra sự tái tạo mạch máu và thu hẹp các động mạch phổi. Những thay đổi này dẫn đến tăng sức cản mạch máu và PAH. Do hoạt động chống tăng sinh và chống xơ hóa tiềm tàng của terguride, loại thuốc tiềm năng này có thể mang lại hy vọng đạt được sự đảo ngược của tái tạo mạch máu phổi và suy giảm tiến triển bệnh.^[1]

Vào tháng 5 năm 2008, terguride đã được cấp tình trạng thuốc mồ côi để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi.^[2] Vào tháng 5 năm 2010, Pfizer đã mua bản quyền trên toàn thế giới cho thuốc.^[3]